Laxantes

Descrição Geral

Definição

Os laxantes são fármacos que aumentam a frequência dos movimentos intestinais.

Classificação

• Laxantes formadores de massa (“bulk-forming”)
• Laxantes estimulantes
• Laxantes osmóticos
• Laxantes emolientes

Indicações gerais

• Obstipação: quando as medidas conservadoras falham (por exemplo, aumento ingestão de fibras, hidratação, exercício)
• Esquema intestinal para doentes em terapia com opioides
• Preparação intestinal antes de um exame retal ou procedimento que envolvem o cólon (por exemplo, colonoscopia)

Efeitos colaterais gerais

• Inchaço
• Diarreia
• Desidratação
• Acidose metabólica sem anion gap devido à perda de bicarbonato pelas fezes
• Alcalose metabólica por contração de volume

Laxantes Formadores de Massa (“Bulk-forming”)

Estrutura química

Os laxantes formadores de massa tendem a ser:

• Polissacarídeos naturais ou sintéticos
• Derivados de celulose

Agentes

• Casca de psyllium (por exemplo, Metamucil)
• Metilcelulose (por exemplo, Citrucel)
• Policarbofilo (por exemplo, FiberCon)
• Dextrina de trigo (por exemplo, Benefiber)

Mecanismo de ação

• Absorve água → forma uma massa de gel
• O gel adicionado distende o cólon → promove o peristaltismo
• Permite que o material flua mais livremente através do intestino

Farmacocinética

• Absorção: nenhuma
• Metabolismo: nenhum
• Início da ação: 12-72 horas

Indicações

• Obstipação
• Suplemento de fibra
• Síndrome do intestino irritável

Contraindicações

• Impactação fecal
• Obstrução GI

Efeitos adversos

Os efeitos adversos tendem a ser mínimos com estes agentes, mas podem incluir:

• Cólicas abdominais
• Diarreia
• Obstrução intestinal
• Anafilaxia (associada ao psyllium em indivíduos suscetíveis)

Laxantes Estimulantes

Agentes

• Sene
• Bisacodilo
• Óleo de rícino

Mecanismo de ação

• Estimulação do plexo mioentérico por ação direta na mucosa intestinal ou plexo nervoso → contrações cólicas
• Altera a secreção de água e eletrólitos na mucosa intestinal

Farmacocinética

• Absorção: nenhuma ou mínima
• Metabolismo: sene e bisacodilo têm metabolismo hepático
• Início da ação:
  • 6-12 horas (até 24 horas com sene) para administração oral
  • Aproximadamente 1 hora para administração retal
• Excreção:
  • Fezes (via bílis)
  • Urina

Indicações

• Obstipação
• Limpar o cólon antes da colonoscopia

Efeitos adversos

• Melanosis coli:
  • Descoloração castanha ou preta da mucosa cólica na colonoscopia
  • Devido à deposição de macrófagos pigmentados na lâmina própria
• Hipocaliemia
• Acidose metabólica ou alcalose
• Cólicas abdominais
• Diarreia
• Náuseas
• Vómitos

Laxantes Osmóticos

Estrutura química

Os laxantes osmóticos são frequentemente:

• Açúcares não absorvíveis
• Sais não absorvíveis

Agentes

• Citrato de magnésio
• Sulfato de magnésio
• Polietileno glicol
• Sorbitol
• Lactulose

Mecanismo de ação

• Gerais:
  • Substâncias osmoticamente ativas
  • Atrai água para o lúmen GI → fezes moles
• Lactulose:
  • Bactérias degradam lactulose → ácido lático
  • ↓ pH → promove a conversão de amónia em amónio → excreção

Farmacocinética

• Absorção: nenhuma
• Metabolismo: nenhum
• Início da ação:
  • 12-72 horas para administração oral
  • < 1 hora para administração retal

Indicações

• Obstipação
• Preparação para colonoscopia
• A lactulose é indicada para encefalopatia hepática

Contraindicações

A lactulose não deve ser usada em doentes com galactosemia.

Efeitos adversos

• Inchaço
• Flatulência
• Diarreia
• Náuseas
• Desidratação
• Hipermagnesemia (em doentes com insuficiência renal que tomam laxantes que contêm magnésio)

Laxantes Emolientes

Agentes

O docusato (Colace) é um laxante emoliente comum, também conhecido como “stool softener”.

Mecanismo de ação

• Surfactante: ↓ tensão superficial ao longo da interface óleo-água das fezes
• Incorpora água e gordura nas fezes → fezes moles

Farmacocinética

• Absorção: nenhuma
• Metabolismo: nenhum
• Início da ação: 12-72 horas

Indicações

• Obstipação
• Impactação de cerúmen (off-label)

Contraindicações

• Obstrução GI
• Uso concomitante de óleo mineral

Efeitos adversos

Os efeitos colaterais são geralmente leves, mas podem incluir:

• Diarreia
• Cólicas abdominais
• Irritação da garganta
• Desidratação

Comparação de Medicamentos Laxantes

A tabela a seguir compara e contrasta membros da classe de fármacos laxantes: