Os fármacos de controlo lipídico são um grupo de fármacos que diminuem os níveis de lípidos no plasma. Estes diferem quanto ao mecanismo de ação, tipo de alteração lipídica e grau de alteração. Estes fármacos podem ser utilizados em conjunto com as estatinas ou em indivíduos que não toleram ou não apresentam resposta suficiente às estatinas. Fármacos como a ezetimiba, a niacina, os sequestradores de ácidos biliares (SAB) e os inibidores da pró‐proteína convertase subtilisina/quexina tipo 9 (PCSK9) reduzem principalmente o LDL. Os fibratos e o óleo de peixe (ácidos gordos ómega-3) são os principais tratamentos para redução dos triglicerídeos. Os efeitos adversos variam conforme a classe do fármaco, mas geralmente incluem mialgias, sintomas gastrointestinais e aumento das transaminases. A resposta a tratamentos prévios, a via de administração, as interações farmacológicas, as contraindicações e a farmacocinética são fatores a ter em conta na escolha do tratamento.
Última atualização: May 2, 2022
Os agentes utilizados para controlo lipídico são um grupo de fármacos (além das estatinas), que alteram os níveis de LDL, HDL e triglicerídeos por diversos mecanismos.
Mecanismo de ação:
Efeito fisiológico:
A PCSK9 é uma enzima secretada na corrente sanguínea pelo fígado, que se liga aos recetores de LDL (dentro e fora do hepatócito) e, subsequentemente, promove a endocitose do recetor de LDL para degradação.
Imagem por Lecturio.
Os inibidores da PCSK9 (os anticorpos a azul em forma de y) ligam-se e bloqueiam a PCSK9, o que interrompe a degradação do recetor de LDL e permite uma maior captação de LDL nos hepatócitos.
Imagem por Lecturio.Não existem interações clinicamente significativas.
Mecanismo de ação:
Efeito fisiológico:
Mecanismo de ação:
Efeito fisiológico:
A ezetimiba inibe a absorção do colesterol no intestino delgado, causando um mecanismo compensatório para aumentar a eliminação do LDL do sangue.
Imagem por Lecturio.A ezetimiba em combinação com estatinas deve ser evitada em:
Mecanismo de ação:
Efeito fisiológico:
Os sequestradores de ácidos biliares (também conhecidos como resinas) ligam-se aos ácidos biliares no trato GI para reduzir a sua reabsorção. Como compensação, o fígado converte o colesterol em ácidos biliares, o que promove a redução das reservas hepáticas de colesterol, induzindo a regulação positiva dos recetores de LDL e aumentando a captação hepática de LDL sérico.
Imagem por Lecturio.Os SAB limitam a absorção de muitos fármacos, incluindo, mas não limitado:
Mecanismo de ação:
Efeito fisiológico:
Mecanismo de ação do ácido bempedoico:
Nos hepatócitos, o ácido bempedoico é convertido em ácido bempedoico-CoA (a forma ativa), que bloqueia a ação da ATP citrato liase, inibindo a conversão de citrato em acetil-CoA na via da síntese do colesterol. A diminuição resultante nos níveis de colesterol hepático causa uma regulação positiva dos recetores de LDL (os recetores a verde na membrana celular a azul), o que aumenta a captação de LDL da corrente sanguínea. De salientar que B-100 é uma proteína transportadora de apolipoproteínas, que transporta LDL na corrente sanguínea.
TCA: ácido tricarboxílico
O ácido bempedoico é um adjuvante da dieta e das estatinas para indivíduos que necessitam de uma redução adicional do LDL:
O ácido bempedoico não é recomendado durante a gravidez ou amamentação.
A niacina também é conhecida como vitamina B3 ou ácido nicotínico.
Mecanismo de ação:
Efeito fisiológico:
A niacina afeta os níveis lipídicos através de vários mecanismos. Um dos mecanismos envolve a diminuição da libertação de VLDL dos hepatócitos (causada por uma diminuição da síntese de triglicerídeos), levando à diminuição dos níveis de LDL.
Imagem por Lecturio.Os ácidos gordos ómega-3 também são conhecidos como óleos de peixe.
Mecanismo de ação:
Efeito fisiológico:
Os ácidos gordos ómega-3 podem ser utilizados no tratamento da hipertrigliceridemia:
O aumento do risco hemorrágico pode ocorrer com:
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