Fármacos Antirreumáticos Modificadores de Doença

Os fármacos antirreumáticos modificadores de doença são fármacos anti-inflamatórios usados para tratar a artrite reumatoide. Estes atrasam a progressão da doença, mas não curam. Os fármacos são classificados como agentes sintéticos ou biológicos e cada um tem mecanismos exclusivos de ação e efeitos laterais. Os efeitos laterais mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome comuns entre os fármacos antirreumáticos modificadores de doença incluem a supressão da medula óssea e a hepatotoxicidade. A leflunomida, o metotrexato e os inibidores do fator de necrose tumoral ( TNF TNF Tumor necrosis factor (TNF) is a major cytokine, released primarily by macrophages in response to stimuli. The presence of microbial products and dead cells and injury are among the stimulating factors. This protein belongs to the TNF superfamily, a group of ligands and receptors performing functions in inflammatory response, morphogenesis, and cell proliferation. Tumor Necrosis Factor (TNF))-ɑ são evitados na gravidez devido ao seu potencial de teratogenicidade. A hidroxicloroquina e a sulfassalazina são seguras durante a gravidez.

Last updated: Dec 15, 2025

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contents

Visão Geral dos Fármacos Antirreumáticos

Comparação de Fármacos Antirreumáticos

Referências

Visão Geral dos Fármacos Antirreumáticos

Definição

Os fármacos antirreumáticos são usados para tratar a artrite reumatoide, retardando a progressão da doença.

Indicações gerais

Os fármacos antirreumáticos são indicados para:

Artrite reumatoide ( AR AR Aortic regurgitation (AR) is a cardiac condition characterized by the backflow of blood from the aorta to the left ventricle during diastole. Aortic regurgitation is associated with an abnormal aortic valve and/or aortic root stemming from multiple causes, commonly rheumatic heart disease as well as congenital and degenerative valvular disorders. Aortic Regurgitation)
Psoríase
Artrite psoriática
Lúpus eritematoso sistémico e vasculites
Artrite idiopática juvenil (AIJ)
Colite ulcerosa
Doença de Crohn
Espondilite anquilosante

Classificação

Fármacos sintéticos:
- Leflunomida
- Metotrexato
- Sulfassalazina
- Hidroxicloroquina
Agentes biológicos: inibidores do fator de necrose tumoral ( TNF TNF Tumor necrosis factor (TNF) is a major cytokine, released primarily by macrophages in response to stimuli. The presence of microbial products and dead cells and injury are among the stimulating factors. This protein belongs to the TNF superfamily, a group of ligands and receptors performing functions in inflammatory response, morphogenesis, and cell proliferation. Tumor Necrosis Factor (TNF))-ɑ

Leflunomida

**Tabela: Leflunomida**
Mecanismo de ação	Inibe a diidroorotato desidrogenase Interrompe a síntese de novo de pirimidinas Inibe a proliferação de células imunes
Efeitos fisiológicos	Efeito anti-inflamatório Efeito antiproliferativo
Metabolismo	Conversão hepática num metabolito ativo (teriflunomida) Metabolização posterior em metabolitos inativos
Eliminação	Tempo para atingir o pico: 6–12 horas Semi-vida: 18-19 dias
Indicações específicas	Artrite reumatoide Artrite psoriática
Contraindicações específicas	Insuficiência hepática grave Anafilaxia prévia
Complicações/efeitos adversos	Cefaleia Erupção cutânea Diarreia Supressão da medula óssea com pancitopenia Hepatotoxicidade Teratogenicidade Fazer um teste de gravidez antes de iniciar a leflunomida para descartar gravidez e aconselhar o uso de métodos anticoncecionais eficazes durante o tratamento com a mesma.

Metotrexato

**Tabela: Metotrexato**
Mecanismo de ação	Análogo do folato Inibe a DHF redutase: ↓ Conversão de DHF em THF ↓ Síntese de pirimidina e purina ↓ Proliferação de células imunológicas
Efeitos fisiológicos	Imunossupressor
Metabolismo	Início de ação: 3-6 semanas Tempo para atingir o pico: 0,75–6 horas
Eliminação	Semi-vida: Crianças: 0,75-5,8 horas Adultos: 3-15 horas (IV tem semi-vida mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome longa do que oral)
Indicações específicas	Doenças neoplásicas tratadas com metotrexato: Leucemia (e.g., leucemia linfoblástica aguda) Linfoma Sarcoma Coriocarcinoma Doenças não neoplásicas tratadas com metotrexato: Artrite reumatoide Interrupção medicamentosa da gravidez (junto com o misoprostol Misoprostol A synthetic analog of natural prostaglandin e1. It produces a dose-related inhibition of gastric acid and pepsin secretion, and enhances mucosal resistance to injury. It is an effective anti-ulcer agent and also has oxytocic properties. Eicosanoids) Gravidez ectópica Doença inflamatória intestinal Vasculite
Contraindicações específicas	Amamentação ou gravidez História de anafilaxia Alcoolismo Doença hepática crónica Imunodeficiência Discrasia sanguínea (e.g., anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types grave)
Complicações/efeitos adversos	Supressão da medula óssea com pancitopenia: Reversível com resgate com leucovorina (ácido folínico) Metotrexato em altas doses deve ser seguido por leucovorina Hepatotoxicidade Estomatite Fibrose pulmonar Nefrotoxicidade Teratogenicidade

DHF: diidrofolato
THF: tetraidrofolato

Estrutura do metotrexato Fármacos antirreumáticos modificadores de prognóstico — Estrutura do metotrexato: fármaco usado para tratar neoplasias e, como fármaco imunossupressor, condições como a artrite reumatoide
Imagem por Lecturio. Licença: CC BY-NC-SA 4.0

Sulfassalazina

**Tabela: Sulfassalazina**
Mecanismo de ação	Metabolizada em sulfapiridina e mesalamina pelas bactérias do cólon 5-ASA (também conhecida como mesalamina) inibe a produção de prostaglandinas inflamatórias Suprime o TNF-ɑ e a IL-1
Metabolismo	Convertida no cólon em sulfapiridina e 5-ASA para posterior absorção
Eliminação	Semi-vida média de eliminação: 7,5 horas Tempo médio para atingir o pico: 6 horas
Indicações específicas	Artrite reumatoide juvenil Artrite reumatoide Colite ulcerosa
Contraindicações específicas	Hipersensibilidade conhecida Obstrução Porfiria
Complicações/efeitos adversos	Anafilaxia Hepatotoxicidade Estomatite Oligospermia reversível Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types hemolítica

5-ASA: ácido 5-aminossalicílico
TNF: fator de necrose tumoral
IL-1: interleucina-1

Hidroxicloroquina

**Tabela: Hidroxicloroquina**
Mecanismo de ação	Altera os vacúolos digestivos: Aumenta o pH pH The quantitative measurement of the acidity or basicity of a solution. Acid-Base Balance Interfere com a degradação lisossomal da hemoglobina
Efeitos Fisiológicos	Suprime TNF-ɑ e IL-1 Diminui a inflamação
Metabolismo	A absorção é incompleta.
Eliminação	Eliminado por via renal, excretado na urina Semi-vida de eliminação: 40 dias
Indicações específicas	Lúpus Malária Artrite reumatoide
Contraindicações específicas	Hipersensibilidade conhecida
Complicações/efeitos adversos	Retinopatia Prurido em indivíduos melanodérmicos Prolongamento do QT com risco de torsades de pointes Torsades de pointes A malignant form of polymorphic ventricular tachycardia that is characterized by heart rate between 200 and 250 beats per minute, and QRS complexes with changing amplitude and twisting of the points. The term also describes the syndrome of tachycardia with prolonged ventricular repolarization, long qt intervals exceeding 500 milliseconds or bradycardia. Torsades de pointes may be self-limited or may progress to ventricular fibrillation. Ventricular Tachycardia

TNF: fator de necrose tumoral
IL-1: interleucina-1

Inibidores do TNF-ɑ

**Tabela: inibidores do TNF-ɑ**
Agentes	Anticorpos monoclonais: Adalimumab Adalimumab A humanized monoclonal antibody that binds specifically to tnf-alpha and blocks its interaction with endogenous tnf receptors to modulate inflammation. It is used in the treatment of rheumatoid arthritis; psoriatic arthritis; Crohn’s disease and ulcerative colitis. Disease-Modifying Antirheumatic Drugs (DMARDs) Golimumab Golimumab Disease-Modifying Antirheumatic Drugs (DMARDs) Certolizumab Certolizumab Disease-Modifying Antirheumatic Drugs (DMARDs) Infliximab Infliximab A chimeric monoclonal antibody to tnf-alpha that is used in the treatment of rheumatoid arthritis; ankylosing spondylitis; psoriatic arthritis and Crohn’s disease. Disease-Modifying Antirheumatic Drugs (DMARDs) Proteína de fusão do recetor: etanercept Etanercept A recombinant version of soluble human tnf receptor fused to an IgG Fc fragment that binds specifically to tumor necrosis factor and inhibits its binding with endogenous tnf receptors. It prevents the inflammatory effect of tnf and is used to treat rheumatoid arthritis; psoriatic arthritis and ankylosing spondylitis. Immunosuppressants
Mecanismo de ação	Inativa o TNF-ɑ Diminui a inflamação
Indicações específicas	Artrite reumatoide Doença de Crohn Certas neoplasias (e.g., infliximab Infliximab A chimeric monoclonal antibody to tnf-alpha that is used in the treatment of rheumatoid arthritis; ankylosing spondylitis; psoriatic arthritis and Crohn’s disease. Disease-Modifying Antirheumatic Drugs (DMARDs) na neoplasia de células renais)
Observações	Realizar o teste cutâneo da tuberculina antes de prescrever inibidores do TNF-ɑ.
Complicações/efeitos adversos	Insuficiência cardíaca Desmielinização Infeção Malignidade (linfoma hepatoesplénico de células T) Reativação da tuberculose Reativação da infeção por HBV HBV Hepatitis B virus (HBV) is a partially double-stranded DNA virus, which belongs to the Orthohepadnavirus genus and the Hepadnaviridae family. Hepatitis B virus is transmitted by exposure to infectious blood or body fluids. Examples of types of exposure include sexual intercourse, IV drug use, and childbirth. Hepatitis B Virus Lúpus induzido por fármacos ( etanercept Etanercept A recombinant version of soluble human tnf receptor fused to an IgG Fc fragment that binds specifically to tumor necrosis factor and inhibits its binding with endogenous tnf receptors. It prevents the inflammatory effect of tnf and is used to treat rheumatoid arthritis; psoriatic arthritis and ankylosing spondylitis. Immunosuppressants)

TNF: fator de necrose tumoral

Comparação de Fármacos Antirreumáticos

A tabela seguinte compara e contrasta os fármacos antirreumáticos:

**Tabela: Fármacos antirreumáticos modificadores de doença**
Fármaco	Mecanismo de ação	Efeitos adversos
Leflunomida	Inibe a diidroorotato desidrogenase Interrompe a síntese de novo de pirimidinas	Supressão da medula óssea com pancitopenia Hepatotoxicidade Teratogenicidade
Metotrexato	Análogo do folato Inibe a dihidrofolato redutase: diminui a produção de THF Interrompe a síntese de novo de pirimidinas e purinas	Supressão da medula óssea com pancitopenia Hepatotoxicidade Estomatite Fibrose pulmonar Nefrotoxicidade Teratogenicidade
Sulfassalazina	5-ASA (mesalamina) inibe a produção de prostaglandinas inflamatórias Suprime o TNF-ɑ e a IL-1	Alergia ao grupo sulfa Hepatotoxicidade Estomatite Oligospermia reversível Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types hemolítica
Hidroxicloroquina	Suprime o TNF-ɑ e a IL-1	Retinopatia Prurido em indivíduos melanodérmicos Prolongamento do QT com risco de torsades de pointes Torsades de pointes A malignant form of polymorphic ventricular tachycardia that is characterized by heart rate between 200 and 250 beats per minute, and QRS complexes with changing amplitude and twisting of the points. The term also describes the syndrome of tachycardia with prolonged ventricular repolarization, long qt intervals exceeding 500 milliseconds or bradycardia. Torsades de pointes may be self-limited or may progress to ventricular fibrillation. Ventricular Tachycardia
Inibidores do TNF-ɑ	Inativa o TNF-ɑ	Insuficiência cardíaca Desmielinização Infeção Neoplasias Reativação da tuberculose Reativação da infeção por HBV HBV Hepatitis B virus (HBV) is a partially double-stranded DNA virus, which belongs to the Orthohepadnavirus genus and the Hepadnaviridae family. Hepatitis B virus is transmitted by exposure to infectious blood or body fluids. Examples of types of exposure include sexual intercourse, IV drug use, and childbirth. Hepatitis B Virus Lúpus induzido por fármacos ( etanercept Etanercept A recombinant version of soluble human tnf receptor fused to an IgG Fc fragment that binds specifically to tumor necrosis factor and inhibits its binding with endogenous tnf receptors. It prevents the inflammatory effect of tnf and is used to treat rheumatoid arthritis; psoriatic arthritis and ankylosing spondylitis. Immunosuppressants)

TNF: fator de necrose tumoral
5-ASA: ácido 5-aminossalicílico
IL-1: interleucina-1
HBV: vírus da hepatite B

Referências

Lexicomp. Hydroxychloroquine: Drug information. UpToDate. Retrieved May 31, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/hydroxychloroquine-drug-information
Kirkham, B. (2020). Tumor necrosis factor-alpha inhibitors: An overview of adverse effects. UpToDate. Retrieved May 31, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/tumor-necrosis-factor-alpha-inhibitors-an-overview-of-adverse-effects

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