Agentes Antiespasmódicos

Descrição Geral

Definição

Os antiespasmódicos são um grupo de fármacos usados para reduzir a contratilidade e o espasmo excessivo do músculo liso GI.

Classificação

Os agentes antiespasmódicos são classificados com base na sua ação:

• Anticolinérgicos
  • Diciclomina
  • Hiosciamina
  • Atropina
• Relaxamento direto do músculo liso
  • Mebeverina
  • Pinaverium
  • Óleo de menta

Indicações

Este grupo de fármacos é usado em indivíduos com desconforto abdominal por espasmo intestinal, como o da síndrome do intestino irritável (SII).

• Fornece alívio a curto prazo
• A eficácia não foi estabelecida de forma convincente.

Anticolinérgicos

Mecanismo de ação

• Este grupo de fármacos bloqueia a ação da acetilcolina nos recetores muscarínicos:
  • No sistema nervoso entérico
  • Nas células musculares lisas
• Resulta em ↓ contrações e motilidade do músculo liso

Farmacocinética

• Diciclomina
  • Absorção: rápida
  • Metabolismo: não esclarecido
  • Excreção: urina (principal) e fezes
• Hiosciamina
  • Absorção: rápida
  • Metabolismo: hepático
  • Excreção urinária

Efeitos adversos

Os efeitos colaterais destes fármacos são devidos às suas propriedades anticolinérgicas, e estão geralmente associados a doses mais elevadas.

• Obstipação
• Retenção urinária
• Midríase e visão turva
• Xerostomia
• Tonturas
• Náuseas e vómitos
• Sonolência
• Ansiedade
• Taquicardia

Contraindicações

• Hipersensibilidade
• Obstrução GI
• Colite ulcerosa grave
• Íleo paralítico
• Glaucoma
• Miastenia gravis
• Aleitamento materno (geralmente evitado em mulheres que amamentam)
• Uropatia obstrutiva

Relaxantes Diretos do Músculo Liso

Mecanismo de ação

• Este grupo de fármacos atua diretamente nas células musculares lisas intestinais
• Mebeverina: o mecanismo é desconhecido, mas pode causar:
  • ↓ Permeabilidade do canal iónico
  • Bloqueio da recaptação de noradrenalina
  • Efeito antimuscarínico fraco
  • Inibição da Fosfodiesterase
  • Efeito anestésico
• Óleo de menta: bloqueador dos canais de cálcio
• Resulta em relaxamento do músculo liso e ↓ motilidade

Farmacocinética

A seguinte farmacocinética está relatada para a mebeverina:

• Absorção: rápida
• Distribuição: 75% ligado à albumina
• Metabolismo: 1ª passagem
• Excreção: urina (como metabólitos)

Efeitos adversos

Gerais:

• Pirose
• Tonturas
• Rash

Mebeverina:

• Náuseas e vómitos
• Obstipação
• Cefaleia
• Tonturas

Óleo de menta:

• Síndrome da “boca ardente”
• Aftas
• Rubor / Flushing
• Nefrite intersticial e insuficiência renal

Contraindicações

As contraindicações da mebeverina incluem:

• Hipersensibilidade
• Aleitamento materno (geralmente evitado em mulheres que amamentam)