Glucósidos Cardíacos

Los glucósidos cardíacos son una clase de medicamentos que inhiben de forma reversible la bomba sodio-potasio ATPasa en las células miocárdicas y aumentan el tono vagal, lo que da como resultado un aumento de la contractilidad cardiaca y una conducción más lenta a través del nódulo auriculoventricular. La digoxina es el único medicamento de uso médico de la clase de los glucósidos cardíacos. La digoxina se puede utilizar para el control de la frecuencia en la fibrilación/aleteo auricular y para la insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida. Sin embargo, el medicamento debe utilizarse con precaución debido su estrecha ventana terapéutica. La intoxicación por digoxina puede provocar arritmias potencialmente mortales, así como síntomas gastrointestinales y neurológicos; existe un antídoto disponible.

Última actualización: Ene 30, 2025

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Estructura Química y Farmacodinamia

Estructura Química y Farmacodinamia

Estructura química

La digoxina es el medicamento prototipo de la clase de glucósidos cardíacos y el único medicamento de la clase que se utiliza con fines médicos.

Núcleo esteroideo con 4 anillos fusionados
Anillo de lactona
Adherido a un glucósido compuesto por 3 azúcares

Estructura química de los glucósidos cardíacos de digoxina — La estructura química de la digoxina:
Obsérvese el núcleo de esteroides (4 anillos fusionados) con un anillo de lactona adjunto (extremo derecho) y el glucósido accesorio (izquierda).
Imagen: “*The chemical structure of digoxin” por Edgar181.* Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

La digoxina inhibe reversiblemente la bomba Na⁺-K⁺ ATPasa de los miocitos, lo que da como resultado:
- ↑ Na⁺ intracelular → ↓ intercambio antiportador de Na⁺-calcio (Ca²⁺) → ↓ salida de Ca²⁺
- ↑ Ca²⁺ intracelular → ↑ unión de Ca²⁺ a proteínas contráctiles → ↑ contractilidad cardiaca
↑ Tono vagal:
- ↑ Período refractario → ↓ velocidad de conducción en el nódulo auriculoventricular
- ↓ Automaticidad del nodo sinoauricular

Efectos fisiológicos

↑ Contractilidad cardíaca (inotropía positiva) → ↑ gasto cardiaco
Enlentecimiento de los nódulos auriculoventricular y sinoauricular → ↓ frecuencia cardiaca
La presión arterial no se ve afectada significativamente.
Pueden causar cambios característicos en un ECG en reposo («efecto digitálico»):
- ↑ Intervalo PR (debido a la ↓ conducción auriculoventricular)
- ↓ Intervalo QT
- Hallazgo clásico: depresiones del segmento ST en «cubeta digitálica»
- Onda T aplanada o invertida

Ecg scooping st segment depressionin — Descenso típico del segmento ST en «cubeta digitálica» que resulta del uso de digoxina
Imagen: “F15: An ECG with characteristic scooping ST segment depressionin a patient taking Digoxin.” por Christopher Yates y Alex F Manini. Licencia: CC BY 2.5

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Farmacocinética

Absorción

Formas orales e intravenosas están disponibles.
Absorción oral:
- Difusión pasiva no saturable en el intestino delgado proximal
- Los alimentos pueden retrasar, pero no afectar, el grado de absorción.

Distribución

Extensa en los tejidos periféricos:
- Fase de distribución: 6–8 horas
- Concentraciones más altas en el corazón, el hígado, los riñones y el músculo esquelético
Unión a proteínas:
- Aproximadamente el 25% se une a proteínas.
- Pacientes urémicos: la digoxina es desplazada de los sitios de unión a proteínas plasmáticas.

Metabolismo y excreción

Metabolismo hepático mínimo:
- Aproximadamente solo el 16% de una dosis absorbida se metaboliza a metabolitos activos.
- No interactúa con el sistema del citocromo P450
Se excreta predominantemente en la orina (50%–70% como medicamento inalterado)

Indicaciones

Insuficiencia cardiaca

Terapia de 2da línea para la insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida:
- Proporciona un efecto inotrópico positivo
- ↓ Síntomas de insuficiencia cardiaca y necesidad de hospitalización
- No se ha demostrado que mejore la mortalidad
Elección de 1ra línea en pacientes con insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida complicada con fibrilación auricular.

Arritmias

La digoxina está indicada para el control de la frecuencia cuando otras terapias son ineficaces o están contraindicadas:

Fibrilación auricular
Aleteo auricular
Taquicardia supraventricular

Efectos Secundarios

Efectos secundarios

La digoxina tiene una ventana terapéutica muy estrecha y varios signos de toxicidad:

Las arritmias pueden ocurrir a través de múltiples mecanismos:
- ↑ Ca²⁺ intracelular → postdespolarizaciones retardadas y ↑ automaticidad
- Conducción lenta
Síntomas gastrointestinales:
- Náuseas
- Vómitos
- Diarrea
- Anorexia
Síntomas neurológicos:
- Confusión
- Debilidad
- Visión amarilla (xantopsia)

Advertencias y precauciones

Al igual que con todos los agentes bloqueadores del nódulo auriculoventricular, la digoxina no debe utilizarse en taquiarritmias supraventriculares causadas por una vía accesoria (e.g., síndrome de Wolff-Parkinson-White).
Se debe evitar en enfermedades del nodo sinusal y bloqueo auriculoventricular
Síndrome coronario agudo:
- Se debe tener precauciones en pacientes con un IM agudo.
- Puede ↑ la demanda miocárdica de oxígeno → isquemia
Miocardiopatía hipertrófica con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo:
- Puede agravar la obstrucción del flujo de salida.
- Debido a los efectos inotrópicos positivos de la digoxina
Enfermedad tiroidea:
- Se debe tener precaución en pacientes con hipotiroidismo o hipertiroidismo.
- Puede causar cambios significativos en el aclaramiento de la digoxina

Interacciones medicamentosas

Las interacciones medicamentosas pueden conducir a:

↑ Bloqueo auriculoventricular/efecto bradicárdico:
- Bloqueadores de los canales de calcio
- Betabloqueadores
- Dronedarona
- Lacosamida
↑ Riesgo de toxicidad debido a:
- ↑ Concentración de digoxina:
  - Amiodarona
  - Quinidina
  - Espironolactona
- Hipopotasemia y/o hipomagnesemia:
  - Diuréticos de asa
  - Diuréticos tiazídicos

Sobredosis

Factores de riesgo

Factores que afectan los niveles de digoxina:
- Edad avanzada
- Masa corporal magra baja
- Insuficiencia renal
- Algunos medicamentos:
Desencadenantes potenciales de toxicidad:
- Hipopotasemia
- Hipomagnesemia
- Hipercalcemia

Presentación clínica

Arritmias:
- La manifestación más grave de la sobredosis por digoxina
- Puede ser cualquier tipo de arritmia (excepto arritmias auriculares de conducción rápida)
- Pueden ser potencialmente mortales
Síntomas gastrointestinales:
- Anorexia
- Náuseas
- Vómitos
- Dolor abdominal
Síntomas neurológicos:
- Confusión
- Debilidad
- Cambios en la visión

Estudios de laboratorio

Concentración sérica de digoxina:
- ↑ En los niveles son indicativos de toxicidad.
- Se debe realizar dentro de 4–6 horas después de la dosis para evitar una falsa elevación.
- El nivel no siempre se correlaciona con la toxicidad.
↑ Nivel sérico de K⁺:
- Debido a la inhibición de Na⁺-K⁺ ATPasa
- El grado de elevación se correlaciona con el riesgo de mortalidad
- Nota: la hipopotasemia es un desencadenante potencial de la toxicidad por digoxina.
Nitrógeno ureico en la sangre (BUN, por sus siglas en inglés) y creatinina → la disfunción renal puede ser un factor precipitante
ECG:
- Evaluar por arritmia
- Nota: el “efecto digitálico” no se correlaciona con la toxicidad.

Tratamiento

Antídoto: fragmentos de anticuerpos específicos de digoxina (Fab)
Tratamiento de soporte:
- Bradiarritmias: atropina o marcapasos temporal
- Hipotensión: líquidos en bolo intravenoso
- Corregir anomalías electrolíticas.
- Tratamiento de arritmias potencialmente mortales
El carbón activado se puede administrar para la intoxicación aguda por digoxina en la 1ra–2da hora.

Referencias

Katzung, B.G. (2012). Drugs used in heart failure. In Katzung, B.G., Masters, S.B., and Trevor, A.J. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology (12th edition, pp. 211-225). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf
Kumar, K., and Zimetbaum, P. (2024). Antiarrhythmic drugs to maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation: Clinical trials. In Knight, B. (Ed.), UpToDate. Retrieved January 29, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/antiarrhythmic-drugs-to-maintain-sinus-rhythm-in-patients-with-atrial-fibrillation-clinical-trials
Makielski, J., and Eckhardt, L. (2024). Cardiac excitability, mechanisms of arrhythmia, and action of antiarrhythmic drugs. In Levy, S. (Ed.), UpToDate. Retrieved January 29, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/cardiac-excitability-mechanisms-of-arrhythmia-and-action-of-antiarrhythmic-drugs
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Giardina, E., and Sylvia, L. (2024). Treatment with digoxin: Initial dosing, monitoring, and dose modification. In Dardas, T. (Ed.), UpToDate. Retrieved January 29, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/treatment-with-digoxin-initial-dosing-monitoring-and-dose-modification
Wyse D.G., Waldo A.L., DiMarco J.P., et al. (2002). A comparison of rate control and rhythm control in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med; 347:1825. https://www.uptodate.com/contents/antiarrhythmic-drugs-to-maintain-sinus-rhythm-in-patients-with-atrial-fibrillation-clinical-trials/abstract/1
Falk R.H. (2001). Atrial fibrillation. N Engl J Med; 344:1067. https://www.uptodate.com/contents/antiarrhythmic-drugs-to-maintain-sinus-rhythm-in-patients-with-atrial-fibrillation-clinical-trials/abstract/3
Dan G.A., Martinez-Rubio A., Agewall S., et al. (2018). Antiarrhythmic drugs-clinical use and clinical decision making: a consensus document from the European Heart Rhythm Association (EHRA) and European Society of Cardiology (ESC) Working Group. https://www.uptodate.com/contents/cardiac-excitability-mechanisms-of-arrhythmia-and-action-of-antiarrhythmic-drugs/abstract/4
Busti, A.J. (2015). The mechanism of digoxin’s increase in inotropy (force of contraction of the heart). In Evidence-Based Medicine Consult. Retrieved January 29, 2025, from https://www.ebmconsult.com/articles/mechanism-of-action-digoxin-inotropy-force-contraction-heart

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