Medicamentos Antirreumáticos Modificadores de la Enfermedad

Los medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad son medicamentos antiinflamatorios que se utilizan para tratar la artritis reumatoide. Los medicamentos retrasan, pero no curan, la progresión de la enfermedad. Los medicamentos se clasifican como agentes sintéticos o biológicos y cada uno tiene mecanismos de acción y efectos secundarios únicos. Los efectos secundarios comunes entre los medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad incluyen supresión de la medula ósea y hepatotoxicidad. La leflunomida, el metotrexato y los inhibidores del factor de necrosis tumoral (TNF)-ɑ se deben evitar durante el embarazo debido a su potencial teratogénico. La hidroxicloroquina y la sulfasalazina son seguras para su uso durante el embarazo.

Última actualización: Jul 9, 2023

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Descripción General de los Medicamentos Antirreumáticos

Inhibidores del TNF-ɑ

Comparación de Medicamentos Antirreumáticos

Referencias

Descripción General de los Medicamentos Antirreumáticos

Definición

Los medicamentos antirreumáticos se utilizan para tratar la artritis reumatoide al retrasar la progresión de la enfermedad.

Indicaciones generales

Se administran medicamentos antirreumáticos para:

Artritis reumatoide
Psoriasis
Artritis psoriásica
Lupus eritematoso sistémico y condiciones vasculíticas
Artritis idiopática juvenil
Colitis ulcerosa
Enfermedad de Crohn
Espondilitis anquilosante

Clasificación

Medicamentos sintéticos:
- Leflunomida
- Metotrexato
- Sulfasalazina
- Hidroxicloroquina
Agentes biológicos: inhibidores del factor de necrosis tumoral (TNF)-ɑ

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Leflunomida

**Tabla: Leflunomida**
Mecanismo de acción	Inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa Interrumpe la síntesis de novo de pirimidinas. Inhibe la proliferación de células inmunes
Efectos fisiológicos	Efecto antiinflamatorio Efecto antiproliferativo
Metabolismo	Conversión hepática en metabolito activo (teriflunomida) Metabolismo posterior en metabolitos inactivos
Eliminación	Tiempo de concentración máxima: 6–12 horas Vida media: 18–19 días
Indicaciones específicas	Artritis reumatoide Artritis psoriásica
Contraindicaciones específicas	Deterioro hepático grave Anafilaxia previa
Complicaciones/efectos secundarios	Cefalea Erupción cutánea Diarrea Supresión de medula ósea con pancitopenia Hepatotoxicidad Teratogenicidad Se debe realizar una prueba de embarazo antes de comenzar el tratamiento con leflunomida para descartar un embarazo y se debe aconsejar el uso de métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con leflunomida.

Metotrexato

**Tabla: Metotrexato**
Mecanismo de acción	Análogo del folato Inhibe la DHF: ↓ Conversión de DHF en THF ↓ Síntesis de pirimidinas y purinas ↓ Proliferación de células inmunes
Efectos fisiológicos	Inmunosupresor
Metabolismo	Inicio de acción: 3–6 semanas Tiempo de concentración máxima: 0,75–6 horas
Eliminación	Vida media: Niños: 0,75–5,8 horas Adultos: 3–15 horas (la vía intravenosa (IV) tiene una vida media mayor que la oral)
Indicaciones específicas	Enfermedades neoplásicas tratadas con metotrexato: Leucemia (e.g., leucemia linfoblástica aguda) Linfoma Sarcoma Coriocarcinoma Enfermedades no neoplásicas tratadas con metotrexato: Artritis reumatoide Aborto médico (junto con misoprostol) Embarazo ectópico Enfermedad inflamatoria intestinal Vasculitis
Contraindicaciones específicas	Lactancia materna o embarazo Antecedente de anafilaxia Alcoholismo Enfermedad crónica del hígado Inmunodeficiencia Discrasia sanguínea (e.g., anemia grave)
Complicaciones/efectos secundarios	Supresión de medula ósea con pancitopenia: Reversible con rescate de leucovorina (ácido folínico) Las dosis altas de metotrexato deben seguirse con leucovorina. Hepatotoxicidad Estomatitis Fibrosis pulmonar Nefrotoxicidad Teratogenicidad

DHF: dihidrofolato
THF: tetrahidrofolato

Estructura del metotrexato fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad — Estructura del metotrexato: un medicamento que se usa para tratar el cáncer y, como medicamento inmunosupresor, para afecciones como la artritis reumatoide.
Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Sulfasalazina

**Tabla: Sulfasalazina**
Mecanismo de acción	Se descompone en sulfapiridina y mesalamina por las bacterias del colon. El 5-ASA (también llamado mesalamina) inhibe la producción de prostaglandinas inflamatorias Suprime el TNF-ɑ e IL-1
Metabolismo	Se convierte en el colon en sulfapiridina y 5-ASA para su absorción.
Eliminación	Vida media promedio de eliminación: 7,5 horas Tiempo promedio de concentración máxima: 6 horas
Indicaciones específicas	Artritis reumatoide juvenil Artritis reumatoide Colitis ulcerosa
Contraindicaciones específicas	Hipersensibilidad conocida Obstrucción Porfiria
Complicaciones/efectos adversos	Anafilaxia Hepatotoxicidad Estomatitis Oligospermia reversible Anemia hemolítica

5-ASA: ácido 5-aminosalicílico
TNF: factor de necrosis tumoral
IL-1: interleuquina-1

Hidroxicloroquina

**Tabla: Hidroxicloroquina**
Mecanismo de acción	Altera las vacuolas digestivas: Aumenta el pH. Interfiere con la degradación lisosomal de la hemoglobina.
Efectos fisiológicos	Suprime el TNF-ɑ e IL-1. Disminuye la inflamación.
Metabolismo	La absorción es incompleta.
Eliminación	Eliminada por los riñones, excretada en la orina. Vida media de eliminación: 40 días
Indicaciones específicas	Lupus Malaria Artritis reumatoide
Contraindicaciones específicas	Hipersensibilidad conocida
Complicaciones/efectos adversos	Retinopatía Prurito en personas de piel oscura Prolongación del intervalo QT con riesgo de torsades de pointes

TNF: factor de necrosis tumoral
IL-1: interleuquina-1

Inhibidores del TNF-ɑ

**Tabla: Inhibidores del TNF-ɑ**
Agentes	Anticuerpos monoclonales: Adalimumab Golimumab Certolizumab Infliximab Proteína de fusión del receptor: etanercept
Mecanismo de acción	Desactivan el TNF-ɑ Disminuyen la inflamación.
Indicaciones específicas	Artritis reumatoide Enfermedad de Crohn Ciertos cánceres (e.g., infliximab para el cáncer de células renales)
Nota	Se debe realizar una prueba cutánea de tuberculina antes de recetar inhibidores del TNF-ɑ.
Complicaciones/efectos adversos	Insuficiencia cardíaca Desmielinización Infección Malignidad (linfoma hepatoesplénico de células T) Reactivación de tuberculosis Reactivación de infección por HBV Lupus inducido por medicamentos (etanercept)

TNF: factor de necrosis tumoral

Comparación de Medicamentos Antirreumáticos

La siguiente tabla compara y contrasta los medicamentos antirreumáticos:

**Tabla: Medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad**
Medicamento	Mecanismo de acción	Efectos secundarios
Leflunomida	Inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa. Interrumpe la síntesis de novo de pirimidinas.	Supresión de medula ósea con pancitopenia Hepatotoxicidad Teratogenicidad
Metotrexato	Análogo del folato Inhibe la dihidrofolato reductasa: disminuye la producción de THF. Interrumpe la síntesis de novo de pirimidinas y purinas.	Supresión de medula ósea con pancitopenia Hepatotoxicidad Estomatitis Fibrosis pulmonar Nefrotoxicidad Teratogenicidad
Sulfasalazina	El 5-ASA (mesalamina) inhibe la producción de prostaglandinas inflamatorias. Suprime el TNF-ɑ e IL-1	Alergia a las sulfas Hepatotoxicidad Estomatitis Oligospermia reversible Anemia hemolítica
Hidroxicloroquina	Suprime el TNF-ɑ e IL-1.	Retinopatía Prurito en personas de piel oscura Prolongación del intervalo QT con riesgo de torsades de pointes
Inhibidores del TNF-ɑ	Inactiva el TNF-ɑ	Insuficiencia cardíaca Desmielinización Infección Malignidad Reactivación de tuberculosis Reactivación de infección por HBV Lupus inducido por medicamentos (etanercept)

TNF: factor de necrosis tumoral
5-ASA: ácido 5-aminosalicílico
IL-1: interleucina-1
HBV: virus de la hepatitis B

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Referencias

Lexicomp. Hydroxychloroquine: Drug information. UpToDate. Retrieved May 31, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/hydroxychloroquine-drug-information
Kirkham, B. (2020). Tumor necrosis factor-alpha inhibitors: An overview of adverse effects. UpToDate. Retrieved May 31, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/tumor-necrosis-factor-alpha-inhibitors-an-overview-of-adverse-effects

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