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Espasmolíticos

Espasmolíticos

Los LOS Neisseria espasmolíticos son medicamentos relajantes del músculo esquelético que reducen las contracciones musculares forzadas e involuntarias. Los LOS Neisseria espasmolíticos tienen varios mecanismos de acción y pueden actuar ya sea centralmente, inhibiendo las señales de las neuronas motoras somáticas, o periféricamente, previniendo la liberación de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) +2 del retículo sarcoplásmico. Los LOS Neisseria espasmolíticos se utilizan a menudo como tratamiento coadyuvante temporal para aliviar los LOS Neisseria espasmos musculares o el dolor Dolor Inflammation musculoesquelético. Los LOS Neisseria espasmolíticos también se pueden utilizar en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tratamiento de la espasticidad debida a trastornos de la neurona motora superior. La mayoría de los LOS Neisseria medicamentos atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica; por tanto, ocurre una depresión del SNC y es un efecto secundario común. También es importante estar consciente de los LOS Neisseria síntomas de dependencia y abstinencia (particularmente con los LOS Neisseria depresores del SNC y agonistas GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS).

Last updated: Dec 15, 2025

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contents

Descripción General

Resumen de la fisiología

Excitación:

  • La contracción de las células del músculo esquelético requieren una estimulación mediante un potencial de acción generado por las neuronas motoras somáticas.
  • La señal nerviosa llega al AL Amyloidosis botón sináptico → liberando acetilcolina en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la hendidura sináptica
  • Se une y activa los LOS Neisseria canales iónicos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la placa motora terminal de la fibra muscular → creando una onda de despolarización conocida como potencial de acción
  • El potencial de acción se propaga en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum todas direcciones por todo el sarcolema.

Acoplamiento excitación-contracción:

  • El potencial de acción estimula los LOS Neisseria receptores de dihidropiridina dependientes de voltaje:
    • Anclados mecánicamente a los LOS Neisseria receptores de rianodina presentes en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum (y permanecen cerrados) los LOS Neisseria canales de liberación de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) +2 en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el retículo sarcoplásmico
    • La estimulación de los LOS Neisseria receptores de dihidropiridina mueven a los LOS Neisseria receptores de rianodina → apertura de los LOS Neisseria canales de liberación de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) +2 en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el retículo sarcoplásmico
  • El Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+ fluye fuera del retículo sarcoplásmico hacia el sarcoplasma → se une a la troponina en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria filamentos delgados (actina)
  • El complejo troponina-tropomiosina cambia de forma → permitiendo la unión de actina y miosina
  • Se produce el ciclo de puentes cruzados → el sarcómero se acorta → contracción muscular

Función y clasificación

Los LOS Neisseria espasmolíticos se pueden dividir en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum función de dónde y cómo ejercen sus efectos:

  • Efecto central:
    • Función: previenen la transmisión de señales nerviosas desde el cerebro o la médula espinal a través de:
      • Aumento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la inhibición
      • ↓ Excitación
    • Incluyen:
  • Efecto periférico:
    • Función: actúan directamente sobre el músculo esquelético para reducir la contracción muscular
    • Ejemplo: dantroleno

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Depresores del SNC

Medicamentos de este grupo

  • Carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics
  • Metocarbamol

Mecanismo de acción

  • El mecanismo de acción no está claro.
  • La depresión del SNC da como resultado la relajación del músculo esquelético.
  • Sin efecto directo sobre el mecanismo contráctil del músculo esquelético

Farmacocinética

  • Absorción: oral
  • Distribución:
    • Cruzan la barrera hematoencefálica
    • Cruzan la placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity
  • Metabolismo: hepático
    • Carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics: a través del citocromo P450 (CYP) 2C19 al AL Amyloidosis metabolito activo
    • Metocarbamol: vía desalquilación e hidroxilación.
  • Excreción: orina

Indicaciones

  • Alivio del dolor Dolor Inflammation asociado con afecciones musculoesqueléticas agudas (espasmos musculares)
  • Para uso a corto plazo
  • Por lo general, se utilizan como complementos de otros analgésicos (e.g., acetaminofén, AINE)

Efectos secundarios

  • Depresión del SNC
  • Visión borrosa
  • Convulsiones
  • Dependencia del medicamento y síntomas de abstinencia ( carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics)

Contraindicaciones y precauciones

  • No se debe tomar carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics si hay antecedentes de porfiria aguda intermitente.
  • Se debe utilizar con precaución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas con insuficiencia hepática o renal.

Interacciones farmacológicas

  • Un aumento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la depresión del SNC puede ocurrir con (la lista no es exhaustiva):
    • Alcohol
    • Barbitúricos
    • Productos cannabinoides
    • Opioides
    • Antihistamínicos
    • Metoclopramida
    • Ropinirol
    • Sedantes
  • Inductores potentes de CYP2C19: ↑ efecto carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics
  • Inhibidores potentes de CYP2C19: ↓ efecto carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics

Agonistas de los Receptores GABA

Fármacos de este grupo

  • Baclofeno
  • Benzodiazepinas (como el diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines)

Mecanismo de acción

Baclofeno:

  • Agonista del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS B:
    • Abre los LOS Neisseria canales de K+ rectificadores internos postsinápticos
    • Cierra los LOS Neisseria canales presinápticos de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+
    • Inhibe la adenilil ciclasa
  • ↓ Liberación de neurotransmisores excitadores e inhibe a las neuronas motoras espinales
Mecanismo de acción del baclofeno

Mecanismo de acción del baclofeno:
El baclofeno se une a los receptores presinápticos GABA B y modula los canales de Ca 2+ y K + , bloqueando finalmente la liberación de neurotransmisores excitadores.

Imagen por Lecturio.

Diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines:

  • Se une a la subunidad γ del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS A → aumenta la unión de GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el bolsillo entre las subunidades α y β del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors
  • ↑ Frecuencia de apertura del canal de cloruro → ↑ entrada de cloruro → inhibe el potencial de acción
Diazepam

Mecanismo de acción del diazepam:
El diazepam se une a la subunidad γ del receptor GABA A y mejora la unión de GABA al bolsillo entre las subunidades α y β, aumentando la frecuencia de apertura de los canales de cloruro (Cl–). El posterior aumento de la afluencia de Cl– reduce la despolarización de la neurona y reduce los potenciales de acción.

Imagen por Lecturio.

Farmacocinética

Farmacocinética del baclofeno:

  • Absorción:
    • Rápida absorción oral
    • También se puede administrar por vía intratecal.
  • Distribución:
    • No atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica
    • Atraviesa la placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity
  • Metabolismo: hepático
  • Excreción:
    • Orina (pricipalmente)
    • Heces (menor)

Indicaciones

Baclofeno:

  • Tratamiento de la espasticidad muscular originada por:
    • Lesión de la médula espinal (e.g., esclerosis múltiple)
    • Lesión cerebral (e.g., parálisis cerebral, lesión cerebral traumática)
  • Terapia complementaria temporal para los LOS Neisseria espasmos musculares o el dolor Dolor Inflammation musculoesquelético

Diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines:

  • Terapia complementaria temporal para:
    • Espasmos musculares
    • Espasticidad
  • Síndrome neuroléptico maligno (terapia adyuvante)
  • Convulsiones (tratamiento agudo)

Efectos secundarios

  • Retención urinaria
  • Hipotonía y debilidad muscular.
  • Náuseas y vómitos
  • Estreñimiento
  • Depresión del SNC
  • Hipotensión
  • Depresión respiratoria (más común con el diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines)
  • Convulsiones (baclofeno)
  • Efectos de abstinencia con la interrupción abrupta

Contraindicaciones y precauciones

El baclofeno debe usarse con precaución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas con:

  • Retención urinaria
  • Trastornos psiquiátricos (e.g., trastornos psicóticos, esquizofrenia)
  • Insuficiencia renal
  • Trastorno convulsivo

Diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines:

  • Contraindicaciones:
    • Glaucoma Glaucoma Glaucoma is an optic neuropathy characterized by typical visual field defects and optic nerve atrophy seen as optic disc cupping on examination. The acute form of glaucoma is a medical emergency. Glaucoma is often, but not always, caused by increased intraocular pressure (IOP). Glaucoma de ángulo abierto no tratado
    • Miastenia gravis
    • Insuficiencia respiratoria grave
    • Insuficiencia hepática grave
  • Utilizar con precaución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum:
    • Condiciones psiquiátricas (e.g., depresión, ansiedad)
    • Insuficiencia renal
    • Condiciones respiratorias

Interacciones farmacológicas

Un aumento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la depresión del SNC puede ocurrir con (la lista no es exhaustiva):

  • Alcohol
  • Barbitúricos
  • Productos cannabinoides
  • Opioides
  • Antihistamínicos
  • Metoclopramida
  • Ropinirol
  • Sedantes

Agonistas Alfa-2

Medicamentos de este grupo

  • Tizanidina
  • Clonidina (también un agonista alfa-1)

Mecanismo de acción

  • Estimulan los LOS Neisseria receptores adrenérgicos alfa-2 presinápticos → ↓ liberación de noradrenalina
  • Inhiben las neuronas motoras espinales → ↓ tono muscular y espasticidad

Farmacocinética

Farmacocinética de la tizanidina:

  • Absorción:
    • Tabletas: Los LOS Neisseria alimentos aumentan las concentraciones plasmáticas máximas y el grado de absorción.
    • Cápsulas: Los LOS Neisseria alimentos disminuyen las concentraciones máximas pero aumentan el grado de absorción.
  • Distribución:
    • Cruzan la barrera hematoencefálica
    • Unión a proteínas: aproximadamente 30%
  • Metabolismo:
    • Amplio efecto de 1er paso
    • CYP1A2
  • Excreción:
    • Orina (pricipalmente)
    • Heces (menor)

Indicaciones

  • Tratamiento de la espasticidad (incluida la espasticidad asociada con esclerosis múltiple, accidente cerebrovascular o lesión de la médula espinal)
  • Puede utilizarse como terapia coadyuvante temporal para el espasmo muscular o el dolor Dolor Inflammation musculoesquelético.

Efectos secundarios

  • Hipotensión
  • Bradicardia
  • Depresión del SNC
  • Xerostomía
  • Debilidad muscular
  • Estreñimiento
  • ↑ Enzimas hepáticas
  • Síntomas de abstinencia después de una interrupción abrupta

Contraindicaciones y precauciones

  • Contraindicaciones: terapia concurrente con inhibidores potentes de CYP1A2 (tizanidina)
  • Se debe utilizar con precaución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas con:
    • Insuficiencia renal o hepática grave
    • Enfermedad cardiovascular (clonidina)
    • Hipotensión

Interacciones farmacológicas

  • Inhibidores de CYP1A2 ↑ concentración de tizanidina (y riesgo de efectos secundarios):
    • Cimetidina
    • Ciprofloxacina
    • Fluvoxamina
  • Un aumento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la depresión del SNC puede ocurrir con (la lista no es exhaustiva):
    • Alcohol
    • Barbitúricos
    • Productos cannabinoides
    • Opioides
    • Antihistamínicos
    • Metoclopramida
    • Ropinirol
    • Sedantes
  • ↑ Riesgo de hipotensión:
    • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
    • Betabloqueadores
    • Otros antihipertensivos
  • ↑ Riesgo de bradicardia:
    • Betabloqueadores
    • Midodrina
    • Terlipresina

Antidepresivos Cíclicos

Medicamentos de este grupo

La ciclobenzaprina es el medicamento principal de este grupo.

Mecanismo de acción

  • Estructura similar a la de los LOS Neisseria antidepresivos tricíclicos.
  • Actúan centralmente dentro del tronco encefálico inhibiendo la actividad motora somática
  • El mecanismo exacto no está claro, pero puede incluir la inhibición de los LOS Neisseria receptores de serotonina (5-HT2).
  • También tienen propiedades anticolinérgicas.

Farmacocinética

Indicaciones

La ciclobenzaprina se puede utilizar como terapia coadyuvante temporal para:

  • Espasmos musculares y dolor Dolor Inflammation musculoesquelético.
  • Disfunción de la articulación temporomandibular
  • Nota: La ciclobenzaprina es ineficaz en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la espasticidad cuando esta es debido a patologías cerebrales o de la médula espinal.

Efectos secundarios

Contraindicaciones

  • Terapia concurrente con inhibidores de la monoaminooxidasa → ↑ riesgo de síndrome serotoninérgico
  • Hipertiroidismo
  • Bloqueo cardíaco o arritmias → la ciclobenzaprina ralentiza la conducción cardíaca mediante el bloqueo de los LOS Neisseria canales rápidos de Na+
  • IAM
  • Insuficiencia cardiaca aguda

Interacciones farmacológicas

  • Medicamentos serotoninérgicos → ↑ riesgo de síndrome serotoninérgico
  • Un aumento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la depresión del SNC puede ocurrir con (la lista no es exhaustiva):
    • Alcohol
    • Barbitúricos
    • Productos cannabinoides
    • Opioides
    • Antihistamínicos
    • Metoclopramida
    • Ropinirol
    • Sedantes

Espasmolíticos de Acción Periférica

Medicamentos de este grupo

El dantroleno es único medicamento de este grupo.

Mecanismo de acción

  • Actúa directamente sobre el músculo esquelético (no afecta los LOS Neisseria músculos cardíacos ni lisos)
  • Se une a los LOS Neisseria receptores de rianodina en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el retículo sarcoplásmico → bloquea la liberación de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+
  • ↓ Concentración de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+ intracelular → ↓ acoplamiento excitación-contracción → ↓ contracción del músculo esquelético
Fisiología de la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico

Fisiología de la liberación de Ca 2+ del retículo sarcoplásmico en respuesta a un potencial de acción:
Una onda de despolarización (i.e., el potencial de acción) viaja por los túbulos T y activa los receptores de dihidropiridina dependientes del voltaje (DHP). Estos receptores de DHP están anclados mecánicamente a los receptores de rianodina, que normalmente mantienen cerrados los canales de liberación de Ca 2+. Cuando los receptores de DHP son estimulados por un potencial de acción, eliminan los receptores de rianodina de los canales de liberación de Ca 2+, lo que permite que el Ca 2+ se derrame del retículo sarcoplásmico al sarcoplasma, donde puede unirse a la troponina y estimular la contracción muscular. El dantroleno se une a los receptores de rianodina, evitando la liberación de Ca 2+ y la contracción muscular.

Imagen por Lecturio.

Farmacocinética

  • Absorción: buena absorción por vía oral.
  • Distribución:
    • Cruza la barrera hematoencefálica (pobremente)
    • Atraviesa la placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity
  • Metabolismo:
    • Hepático
    • Vías oxidativas y reductoras
    • Metabolito activo: 5-hidroxidántroleno
  • Excreción: orina y heces.

Indicaciones

  • Espasticidad crónica asociada con trastornos de la neurona motora superior
  • Hipertermia maligna
  • Síndrome neuroléptico maligno

Efectos secundarios

  • Depresión del SNC
  • Debilidad muscular
  • Malestar gastrointestinal
  • Hepatotoxicidad
  • Insuficiencia respiratoria
  • Fotosensibilidad
  • Flebitis ( en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el lugar de la administración intravenosa)

Contraindicaciones y precauciones.

  • Contraindicaciones: enfermedad hepática activa.
  • Se debe utilizar con precaución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas con: insuficiencia respiratoria.

Interacciones farmacológicas

Un aumento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la depresión del SNC puede ocurrir con:

  • Alcohol
  • Antidepresivos
  • Barbitúricos
  • Productos cannabinoides
  • Opioides
  • Antihistamínicos
  • Metoclopramida

Referencias

  1. Lexicomp. Dantrolene: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/dantrolene-drug-information
  2. Lexicomp. Carisoprodol: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/carisoprodol-drug-information
  3. Lexicomp. Methocarbamol: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/methocarbamol-drug-information
  4. Lexicomp. Tizanidine: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/tizanidine-drug-information
  5. Lexicomp. Clonidine: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/clonidine-drug-information
  6. Lexicomp. Baclofen: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/baclofen-drug-information
  7. Lexicomp. Diazepam: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/diazepam-drug-information
  8. Lexicomp. Cyclobenzaprine: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/cyclobenzaprine-drug-information
  9. Ghanavatian, S., Derian, A. (2023). Tizanidine StatPearls. Retrieved November 13, 2025, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK519505/
  10. Ghanavatian, S., Derian, A. (2024). Baclofen. StatPearls. Retrieved November 13, 2025, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526037/
  11. PubChem: Cyclobenzaprine. National Library of Medicine. Retrieved November 13, 2025, from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Cyclobenzaprine
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