Calcimiméticos

Calcimiméticos

Los calcimiméticos son medicamentos que imitan la acción del calcio en los tejidos, particularmente en la glándula paratiroides. Al activar los receptores sensibles al calcio, los calcimiméticos inhiben la liberación de la hormona paratiroidea. Debido a este mecanismo, esta clase de medicamentos está indicada principalmente para el tratamiento del hiperparatiroidismo. Los efectos secundarios incluyen hipocalcemia, síntomas gastrointestinales, enfermedad ósea adinámica y prolongación del intervalo QT. El cinacalcet es metabolizado por el sistema del citocromo P450 (CYP450), lo que da lugar a varias interacciones farmacológicas.

Última actualización: Mar 16, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Farmacodinamia

Farmacocinética

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Comparación de las Clases de Medicamentos Calcimiméticos

Referencias

Farmacodinamia

Medicamentos de esta clase

Cinacalcet: 1er medicamento de la clase
Etelcalcetida: aprobado recientemente

Mecanismo de acción

Receptor sensor de calcio:
- Receptor acoplado a proteína G
- Responde a las alteraciones en las concentraciones de calcio extracelular
- Ejemplos:
  - ↓ Calcio sérico → liberación de hormona paratiroidea (PTH, por sus siglas en inglés) → liberación de calcio de los huesos
  - ↑ Calcio sérico → ↑ unión de calcio en el receptor sensor de calcio → se inhibe la liberación de PTH
Los calcimiméticos activan el receptor sensor de calcio en la glándula paratiroides → inhiben la secreción de PTH
Esto lleva a:
- ↓ Calcio sérico
- ↓ Fósforo sérico

Efectos fisiológicos

Los calcimiméticos previenen la progresión de la enfermedad ósea y los efectos adversos asociados con el hiperparatiroidismo.

Videos relevantes

7:17

Non-hormonal Regulators: Bisphosphonates, Fluoride and Calcimimetics – Bone and Calcium Medications

Farmacocinética

Absorción

Cinacalcet
- Se administra vía oral
- Rápida absorción
- La comida aumenta la absorción.
Etelcalcetida: administrada por vía intravenosa

Distribución y metabolismo

Cinacalcet:
- Altamente unido a proteínas
- Metabolizado por el sistema del citocromo P450 (CYP450)
Etelcalcetida:
- Forma conjugados con la albúmina.
- No es metabolizado por las enzimas del CYP450

Excreción

Aclarado por vía renal
↓ Aclaramiento en pacientes con enfermedad renal

Indicaciones

Cinacalcet:
- Hiperparatiroidismo primario
  - Ayuda a tratar la hipercalcemia.
  - Se utiliza en pacientes que no pueden someterse a paratiroidectomía.
  - Los bifosfonatos son una mejor opción en pacientes con osteoporosis.
- Hiperparatiroidismo secundario:
  - En pacientes con enfermedad renal crónica (en diálisis)
  - Los estudios sugieren un ↓ riesgo de fracturas
- Carcinoma de paratiroides: tratamiento de la hipercalcemia
Etelcalcetida: hiperparatiroidismo secundario en pacientes con enfermedad renal crónica en hemodiálisis

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

Los efectos secundarios importantes de la clase calcimimética incluyen:

Hipocalcemia (más común con la etelcalcetida)
Náuseas y vómitos
Diarrea
Mareo
Prolongación del QTc en el ECG
Enfermedad ósea adinámica (↓ recambio óseo debido a supresión crónica de PTH)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes.
Calcio sérico < el límite inferior de lo normal

Interacciones con medicamentos

Cinacalcet puede causar interacciones a través del CYP450:
- ↑ Concentraciones de:
  - Propranolol y carvedilol
  - Risperidona y haloperidol
  - Amitriptilina y nortriptilina
  - Anfetaminas
  - Doxorrubicina
- ↓ Concentraciones de:
  - Tamoxifeno
  - Tacrolimus
Etelcalcetida: el denosumab puede ↑ el efecto hipocalcémico

Monitoreo

Se deben controlar los niveles de calcio.

Comparación de las Clases de Medicamentos Calcimiméticos

**Tabla: Comparación de clases de medicamentos utilizados en el tratamiento del hiperparatiroidismo**
Clase del medicamento	Mecanismo de acción	Indicaciones	Efectos secundarios
Bifosfonatos	↓ Reabsorción ósea	Mejoran la densidad mineral ósea en el hiperparatiroidismo primario *	Hipocalcemia Hipofosfatemia Esofagitis Necrosis avascular Osteonecrosis de la mandíbula.
Calcimiméticos	Imitan el efecto del calcio sobre el receptor sensor de calcio ↓ Liberación de PTH	Hiperparatiroidismo primario* y secundario con hipercalcemia	Hipocalcemia Efectos gastrointestinales Prolongación del intervalo QT Enfermedad ósea adinámica
Vitamina D y análogos	Activan receptores de vitamina D ↑ Niveles de calcio ↓ Liberación de PTH	Hiperparatiroidismo secundario con calcio sérico normal o ↓	Hipocalcemia Hiperfosfatemia

* La terapia médica está indicada para el hiperparatiroidismo primario cuando la cirugía no es una opción.
DMO: densidad mineral ósea
RVD: receptores de vitamina D

Referencias

Cinacalcet (Drug information). UpToDate. https://www.uptodate.com/contents/cinacalcet-drug-information
Etelcalcetide (Drug information). UpToDate. https://www.uptodate.com/contents/etelcalcetide-drug-information
Pereira, L, Meng, C, Marques, D, & Frazao, JM. (2018). Old and new calcimimetics for treatment of secondary hyperparathyroidism: Impact on biochemical and relevant clinical outcomes. Clinical Kidney Journal. Oxford Academic. https://academic.oup.com/ckj/article/11/1/80/4711103
Etelcalcetide (Rx). Medscape. https://reference.medscape.com/drug/parsabiv-etalcalcetide-1000092#0
Urena, P, Legoupil, N, & De Vernejoul, MC. (2005). Calcimimetics, mechanism of action, and therapeutic applications. NCBI. Pubmed.gov. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16334889/
Goodman, WG. (2002). Calcimimetic agents and secondary hyperparathyroidism: Treatment and prevention» Nephrology Dialysis Transplantation. 17: 204–207. https://web.archive.org/web/20051222021025/http://ndt.oxfordjournals.org/cgi/content/full/17/2/204
Silverberg, SJ, & Fuleihan, GE. (2019). Primary hyperparathyroidism: Management. In Mulder, J.E. (Ed.), UpToDate. Retrieved July 4, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/primary-hyperparathyroidism-management
Quarles, LD, & Berkoben, M. (2021). Management of secondary hyperparathyroidism in adult dialysis patients. In Motwani, S. (Ed.), UpToDate. Retrieved July 4, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/management-of-secondary-hyperparathyroidism-in-adult-dialysis-patients
Junaid, Z, & Patel, J. (2020). Cinacalcet. [Online] StatPearls. Retrieved July 4, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557658/

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