Bloqueadores Neuromusculares

Los bloqueadores neuromusculares son medicamentos relajantes del músculo esquelético que bloquean la contracción muscular a través de varios mecanismos. Los bloqueadores neuromusculares despolarizantes se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (nAChR, por sus siglas en inglés), bloqueando la apertura del canal iónico. Esto da como resultado una despolarización inicial y persistente, seguida de una desensibilización del receptor produciendo relajación y parálisis muscular. Los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes también se unen a estos mismos receptores; sin embargo, actúan manteniendo el canal cerrado para evitar la despolarización. Estos agentes se utilizan a menudo como complemento de la anestesia general durante la cirugía y para facilitar la intubación endotraqueal. Dado que estos medicamentos también actúan sobre los músculos asociados con la respiración, se deben emplear con soporte respiratorio. De igual manera, es importante que el paciente esté sedado adecuadamente, ya que estos agentes no tienen un efecto sedante. Los efectos secundarios comunes incluyen anafilaxia, bradicardia, hipotensión y parálisis prolongada. Los médicos también deben ser conscientes del potencial para causar fasciculaciones musculares e hiperpotasemia con el uso de la succinilcolina.

Última actualización: Feb 14, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Clasificación y Mecanismo de Acción

Farmacocinética

Indicaciones

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Referencias

Clasificación y Mecanismo de Acción

Clasificación

Los bloqueadores neuromusculares se pueden clasificar según su mecanismo de acción.

Bloqueadores neuromusculares despolarizantes: succinilcolina
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:
- Atracurio
- Cisatracurio
- Mivacurio
- Pancuronio
- Rocuronio
- Tubocurarina
- Vecuronio

Mecanismo de acción

Fisiología normal:

Los nAChR son ionotrópicos (receptores, que son canales iónicos, activados por ligandos).
- Evocan un potencial postsináptico excitador rápido (PEPS)
- Principal diana de los relajantes del músculo esquelético
Ubicación nAChR N₁: en la unión neuromuscular (placa terminal) de los músculos esqueléticos inervados por el sistema nervioso somático (SNS)
Activación de nAChR por acetilcolina (ACh, por sus siglas en inglés):
- Se abren los canales iónicos → afluencia neta de sodio (Na⁺) → PEPS rápido
- Despolarización en la membrana postsináptica → potencial de acción en la fibra muscular → contracciones musculares

Bloqueadores neuromusculares despolarizantes:

Se unen de forma no competitiva al nAChR N₁ y mantienen abierto el canal iónico → entrada de Na⁺ → contracciones musculares transitorias, seguidas de la despolarización persistente de la placa terminal
- Bloqueo de la fase I
- Asociados con fasciculaciones del músculo esquelético
La placa terminal finalmente se repolariza, pero el nAChR N₁ se desensibiliza → bloqueo no despolarizante
- Bloqueo de la fase II
- Asociados con parálisis flácida
La succinilcolina es degradada por la pseudocolinesterasa plasmática.
Los inhibidores de la colinesterasa no revierten los efectos → pueden prolongar la despolarización debido a la inhibición de la pseudocolinesterasa plasmática

Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:

Bloquean competitivamente la ACh para que no se una al nAChR N₁ y mantienen el canal iónico cerrado → evitando la contracción muscular
Efectos revertidos por los inhibidores de la colinesterasa (e.g., fisostigmina, neostigmina)

Bloqueadores no despolarizantes — Los bloqueadores neuromusculares se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos N₁ ionotrópicos (nAChR) y pueden cerrar el canal iónico (bloqueador no despolarizante) o bloquear el canal iónico en la posición abierta (bloqueador despolarizante). Esto último dará como resultado un breve período de contracción muscular transitoria antes de que el canal se desensibilice, lo que dará como resultado la relajación muscular.
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Farmacocinética

**Tabla: Farmacocinética de los agentes bloqueadores neuromusculares**
Medicamento	Inicio de acción (min)	Duración del efecto (min)	Metabolismo	Excreción
Succinilcolina	< 1	4–6	Pseudocolinesterasa plasmática	Orina
Atracurio	2–3	20–35	Hidrólisis de éster Eliminación de Hofmann*	Orina (mínima)
Cisatracurio	2–3	20–35	Eliminación de Hofmann*	Orina y bilis
Pancuronio	2–3	60–100	Hepático Metabolito activo	Orina y bilis
Rocuronio	1–2	30	Hepático (mínimo) Metabolito menos activo	Bilis y orina
Vecuronio	3–5	45–65	Hepático Metabolito activo	Bilis y orina

*Eliminación de Hofmann: degradación espontánea de un compuesto a una temperatura corporal y pH fisiológico, permitiendo que el compuesto evite el aclaramiento renal y hepático.

Indicaciones

Inducción del bloqueo neuromuscular para:
- Facilitar la intubación endotraqueal.
- Ventilación mecánica:
  - Disincronía severa del ventilador a pesar de la sedación
  - Evita el esfuerzo respiratorio espontáneo, que podría causar potencial daño pulmonar en determinadas circunstancias.
- Junto con la anestesia general durante la cirugía.
Nota: Los bloqueadores neuromusculares no tienen un efecto sedante, por lo que deben administrarse junto con una sedación adecuada.

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

**Tabla: Efectos secundarios, precauciones, contraindicaciones, e interacciones medicamentosas asociadas con agentes bloqueadores neuromusculares**
Medicamento	Efectos secundarios	Precauciones	Contraindicaciones	Interacciones medicamentosas
Succinilcolina	Paro respiratorio Bradicardia Hipotensión Hiperpotasemia Anafilaxia Hipertermia maligna Fasciculaciones Mialgia postop ↑ PIO Taquifilaxis	Gen atípico de la colinesterasa plasmática → altera su metabolismo	Durante la recuperación seguido de (riesgo de ↑ K+): Quemaduras mayores Trauma extenso Denervación del músculo esquelético o lesión de la NMS Antecedente de hipertermia maligna Miopatía del músculo esquelético Hipersensibilidad	↑ Actividad de los BNM: Aminoglucósidos Tetraciclinas Clindamicina Anfotericina B Vancomicina Anestésicos inhalados BCC Betabloqueadores Procainamida Diuréticos de asa Esteroides Ciclofosfamida Ciclosporina Dantroleno Mg ↓ Actividad de los BNM: Carbamazepina Fenitoína Ranitidina Teofilina
Atracurio	Bradicardia Hipotensión Paro respiratorio Liberación de histamina Anafilaxia	Resistencia en pacientes quemados o inmovilizados	Hipersensibilidad
Cisatracurio	Bradicardia Paro respiratorio Parálisis residual Anafilaxia	Resistencia en pacientes quemados o inmovilizados
Pancuronio	Hipertensión o hipotensión Taquicardia Paro respiratorio Liberación de histamina Anafilaxia	Deterioro renal y hepático → aclaramiento reducido
Rocuronio	Taquicardia Hipertensión o hipotensión Paro respiratorio ↑ Resistencia vascular Anafilaxia Parálisis prolongada	Deterioro renal y hepático. Enfermedad valvular o HP
Vecuronio	Paro respiratorio Anafilaxia Parálisis prolongada	Deterioro renal y hepático.

PIO: presión intraocular
BNM: bloqueador neuromuscular
HP: hipertensión pulmonar
Postop: postoperatorio
NMS: neurona motora superior
BCC: bloqueador de los canales de calcio

Referencias

Ishii, M, Kurachi, Y. (2006). Muscarinic acetylcholine receptors. Curr Pharm Des. 12(28), 3573–81. https://doi.org/10.2174/138161206778522056
Wess, J. (2003). Novel insights into muscarinic acetylcholine receptor function using gene targeting technology. Trends Pharmacol Sci. 24(8), 414–20. https://doi.org/10.1016/S0165-6147(03)00195-0
Olshansky, B, Sullivan, RM. (2013). Inappropriate sinus tachycardia. J Am Coll Cardiol. 61(8), 793–801. https://doi.org/10.1016/j.jacc.2012.07.074
Greenberg, SB, Vender, J. (2013). The use of neuromuscular blocking agents in the ICU: Where are we now? Crit Care Med. 41(5), 1332–44. https://doi.org/10.1097/CCM.0b013e31828ce07c
McCarthy, ML, Baum, CR. (2017). Centrally acting muscle relaxants. In Brent, J, et al. (Eds.), Critical Care Toxicology, 2e. Springer, Cham. https://doi.org/10.1007/978-3-319-17900-1_72
Saguil, A. (2005). Evaluation of the patient with muscle weakness. Am Fam Physician. 71(7), 1327–36. https://www.aafp.org/afp/2005/0401/p1327.pdf
Rosenbaum, P, et al. (2007). A report: The definition and classification of cerebral palsy. April 2006. Dev Med Child Neurol Suppl. 109, 8–14. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17370477/
Khanna, AK, et al. (2018). Respiratory depression in low acuity hospital settings: Seeking answers from the PRODIGY trial. J Crit Care. 47,80–87. https://doi.org/10.1016/j.jcrc.2018.06.014
The 2019 American Geriatrics Society Beers Criteria® Update Expert Panel. (2019). American Geriatrics Society 2019. Updated AGS Beers Criteria® for Potentially Inappropriate Medication Use in Older Adults. J Am Geriatr Soc. 67(4), 674–694. https://doi.org/10.1111/jgs.15767
Bittner, EA. (2021). Neuromuscular blocking agents in critically ill patients: Use, agent selection, administration, and adverse effects. In Finlay, G., and Crowley, M. (Eds.), UpToDate. Retrieved November 21, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/neuromuscular-blocking-agents-in-critically-ill-patients-use-agent-selection-administration-and-adverse-effects

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