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Antimetabolitos Quimioterapéuticos

Antimetabolitos Quimioterapéuticos

Los LOS Neisseria medicamentos antimetabolitos quimioterapéuticos pertenecen a los LOS Neisseria medicamentos específicos del ciclo celular, que actúan en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum una fase específica del ciclo celular. Las células cancerosas se dividen (o ciclan) más rápidamente que las células normales, lo que las convierte en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum un objetivo fácil para la quimioterapia. Las diferentes fases del ciclo celular incluyen G1, S, G2 y M. Los LOS Neisseria antimetabolitos se dirigen a la fase S, cuando se produce la replicación del ADN, lo que inhibe la síntesis de ADN de las células tumorales. En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum este grupo, los LOS Neisseria medicamentos incluyen antifolatos (que bloquean la actividad del ácido fólico, un componente esencial de los LOS Neisseria precursores de ADN y ARN), análogos de pirimidina y purina (que interfieren con el proceso de síntesis de ADN) e inhibidores de la ribonucleótido reductasa (que reducen la producción de desoxirribonucleótidos). Los LOS Neisseria medicamentos quimioterapéuticos específicos del ciclo celular no pueden diferenciar las células sanas de las cancerosas, por lo que se observan efectos secundarios. La mielosupresión es un hallazgo común durante el tratamiento.

Last updated: Dec 15, 2025

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contents

Descripción General

Cinética del ciclo celular

  • El ciclo celular es un proceso de crecimiento y maduración celular con varias fases.
  • Diferentes fases y eventos asociados:
    • Fase G1: crecimiento celular en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum preparación para la replicación del ADN
    • Fase S: replicación del ADN
    • Fase G2: mayor crecimiento celular (e.g., replicación de organelos) en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum preparación para la mitosis Mitosis A type of cell nucleus division by means of which the two daughter nuclei normally receive identical complements of the number of chromosomes of the somatic cells of the species. Cell Cycle
    • Fase M: el ADN duplicado es separado y distribuido a 2 células hijas idénticas
Antimetabolite Chemotherapy Agents

Fases del ciclo celular

Imagen por Lecturio.

Quimioterapia

  • El objetivo de la quimioterapia es detener el crecimiento celular o destruir las células cancerosas.
  • Hipótesis de la reducción logarítmica: la dosis de quimioterapia destruye la misma fracción de células tumorales, independientemente del tamaño del tumor Tumor Inflammation.
  • Los LOS Neisseria agentes antimetabolitos quimioterapéuticos son medicamentos específicos del ciclo celular (actúan en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum una fase específica del ciclo celular):
    • Eficaces contra el ciclo celular a un ritmo rápido (moviéndose a través del ciclo celular)
    • Análogos de las unidades de ADN y ARN, que cuando se incorporan detienen la síntesis de ADN y ARN.
    • Se dirigen a la fase S del ciclo celular → inhiben la síntesis normal de ADN y ARN

Clasificación de antimetabolitos

Los LOS Neisseria subtipos de agentes de quimioterapia con antimetabolitos son:

  • Antifolatos (antagonistas del ácido fólico):
    • Metotrexato
    • Pemetrexed Pemetrexed A guanine-derived antineoplastic agent that functions as a nucleic acid synthesis inhibitor through its binding to, and inhibition of, thymidylate synthase. Antimetabolite Chemotherapy
    • Pralatrexato
  • Análogos de pirimidinas:
    • Fluoropirimidinas:
      • 5-Fluorouracilo
      • Capecitabina
    • Análogos del desoxinucleósido (desoxicitidina):
      • Citarabina
      • Gemcitabina
  • Análogos de purinas:
    • Tiopurinas:
      • 6-Mercaptopurina
      • 6-Tioguanina
    • Fludarabina
    • Cladribina
    • Pentostatina
  • Inhibidores de la ribonucleótido reductasa: hidroxiurea

Resistencia farmacológica

  • La resistencia primaria es la ausencia de respuesta en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la 1ra exposición por parte de algunos cánceres debido a la inestabilidad genómica.
  • Resistencia adquirida:
    • ↑ Expresión de MDR1 (gen de resistencia a múltiples medicamentos), que codifica una glucoproteína P en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la superficie celular y provoca la salida del medicamento
    • ↑ Habilidad para reparar el ADN
    • ↑ Actividad de las enzimas de las células tumorales, que inactivan los LOS Neisseria medicamentos contra el cáncer
    • Cambios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la sensibilidad de la enzima diana al AL Amyloidosis medicamento
    • ↓ Conversión de promedicamentos por las enzimas de células tumorales
    • Expresión de glutatión o proteínas asociadas al AL Amyloidosis glutatión, que conjugan algunos medicamentos

Antifolatos

Medicamentos antifolatos

  • Agentes antimetabolitos quimioterapéuticos que bloquean la actividad del ácido fólico para inhibir la división celular.
  • El folato o ácido fólico es esencial para proporcionar grupos metilo para los LOS Neisseria precursores del ADN y ARN.
  • Los LOS Neisseria medicamentos de esta clase inhiben la dihidrofolato reductasa, en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum general:
    • Metotrexato
    • Pemetrexed Pemetrexed A guanine-derived antineoplastic agent that functions as a nucleic acid synthesis inhibitor through its binding to, and inhibition of, thymidylate synthase. Antimetabolite Chemotherapy
    • Pralatrexato
    • Proguanil Proguanil A biguanide compound which metabolizes in the body to form cycloguanil, an anti-malaria agent. Antimalarial Drugs (antipalúdico)
    • Trimetoprim (antibiótico/antibacteriano)

Metotrexato

  • Análogo de ácido fólico
  • Mecanismo de acción:
    • Se une a la dihidrofolato reductasa → inhibe la formación de tetrahidrofolato → ↓ síntesis de ADN
    • La folilpoliglutamato sintetasa agrega residuos de glutamil a la molécula, lo que hace HACE Altitude Sickness que la molécula no pueda atravesar las membranas celulares.
    • Este mecanismo de atrapamiento de iones permite la retención prolongada de metotrexato en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la célula.
  • Mecanismo de resistencia:
    • Dihidrofolato reductasa alterada (mala unión al AL Amyloidosis metotrexato)
    • Deterioro del transporte de metotrexato a las células
    • ↓ Poliglutamación
  • Farmacocinética:
    • Absorción: vías de administración oral, intratecal, intravenosa, intramuscular
    • Distribución: 50% unido a proteínas plasmáticas
    • Metabolismo y excreción: 90% sin cambios y excretado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la orina (renal)
  • Indicaciones:
    • Usos oncológicos:
      • Cáncer de mama
      • Leucemia linfocítica aguda
      • Cáncer de cabeza y cuello
      • Linfoma cutáneo de linfocitos T
      • Neoplasia trofoblástica gestacional
      • Linfoma no Hodgkin
      • Osteosarcoma Osteosarcoma Osteosarcoma is a primary malignant tumor of the bone characterized by the production of osteoid or immature bone by the tumor cells. The disease is most common in children and young adults and most frequently affects growth plates of the long bones, although it can involve any bone. Osteosarcoma
    • No oncológicos:
      • Artritis reumatoide
      • Psoriasis Psoriasis Psoriasis is a common T-cell-mediated inflammatory skin condition. The etiology is unknown, but is thought to be due to genetic inheritance and environmental triggers. There are 4 major subtypes, with the most common form being chronic plaque psoriasis. Psoriasis
      • Artritis reumatoide juvenil idiopática
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión: anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types, neutropenia Neutropenia Neutrophils are an important component of the immune system and play a significant role in the eradication of infections. Low numbers of circulating neutrophils, referred to as neutropenia, predispose the body to recurrent infections or sepsis, though patients can also be asymptomatic. Neutropenia y trombocitopenia
    • Hepatotoxicidad: ↑ enzimas hepáticas
    • Inmunosupresión
    • Gastrointestinales: estomatitis, diarrea, náuseas, vómitos
    • Nefrotoxicidad: nefropatía por cristales y toxicidad tubular directa
    • Neurotoxicidad
    • Toxicidad pulmonar: neumonitis intersticial
    • Dermatológicas: síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), eritema multiforme, necrosis Necrosis The death of cells in an organ or tissue due to disease, injury or failure of the blood supply. Ischemic Cell Damage epidérmica tóxica (NET)
  • Precauciones:
    • Uso del agente modulador de la quimioterapia L-leucovorina, un análogo del folato.
    • Contrarresta los LOS Neisseria efectos de los LOS Neisseria antifolatos (rescata las células de la toxicidad).
    • Iniciar dentro de las 24–36 horas de iniciar el metotrexato.
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad a cualquier medicamento antifolato
    • Embarazo (ya que el medicamento causa defectos del tubo neural y otros defectos de nacimiento debido a la ↓ folato)
  • Interacciones medicamentosas:
    • Salicilatos y AINE: ↑ niveles del medicamento
    • Vacunas inactivadas: los LOS Neisseria antifolatos generalmente reducen los LOS Neisseria efectos terapéuticos de las vacunas inactivadas.
    • Vacunas vivas (evitar): los LOS Neisseria antifolatos potencian los LOS Neisseria efectos tóxicos de las vacunas vivas.

Pemetrexed Pemetrexed A guanine-derived antineoplastic agent that functions as a nucleic acid synthesis inhibitor through its binding to, and inhibition of, thymidylate synthase. Antimetabolite Chemotherapy

  • Mecanismo de acción:
    • Inhibe la dihidrofolato reductasa y la timidilato sintasa para ↓ timidina
    • También inhibe las siguientes enzimas:
      • Glicinamida ribonucleótido formiltransferasa, aminoimidazol carboxamida ribonucleótido formiltransferasa
      • Resulta en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la ↓ síntesis de nucleótidos → ↓ síntesis de proteínas
  • Farmacocinética:
    • Absorción: vía de administración intravenosa
    • Distribución: 80% unido a proteínas
    • Metabolismo y excreción: metabolismo mínimo y hasta el 90% se excreta sin cambios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la orina (renal)
  • Indicaciones (aprobadas):
    • Mesotelioma
    • Cáncer de pulmón de células no pequeñas
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Erupción cutánea
    • Nefrotoxicidad
    • Toxicidad pulmonar
    • Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis
  • Precauciones: ácido fólico profiláctico y vitamina B12 para ↓ toxicidad hematológica y gastrointestinal
  • Contraindicaciones: hipersensibilidad a cualquier medicamento antifolato
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Salicilatos y AINE: ↑ niveles del medicamento
    • Vacunas inactivadas: los LOS Neisseria antifolatos generalmente reducen los LOS Neisseria efectos terapéuticos de las vacunas inactivadas.
    • Vacunas vivas (evitar): los LOS Neisseria antifolatos potencian los LOS Neisseria efectos tóxicos de las vacunas vivas.

Pralatrexato

  • Mecanismo de acción:
    • Inhibe la dihidrofolato reductasa
    • Entra selectivamente en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las células a través del transportador de folato reducido (RFC-1) con alta afinidad
    • También poliglutamado por folilpoliglutamato sintetasa
  • Farmacocinética:
    • Absorción: vía de administración intravenosa
    • Distribución: 67% unido a proteínas
    • Metabolismo y excreción: mínimamente metabolizado, con aproximadamente el 34% excretado sin cambios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la orina
  • Indicación: linfoma periférico de linfocitos T (recidivante o refractario)
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión: anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types, leucopenia, trombocitopenia
    • Gastrointestinal: náuseas, dolor Dolor Inflammation abdominal, diarrea, estomatitis
    • Fatiga
    • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema
  • Contraindicaciones: hipersensibilidad a cualquier medicamento antifolato
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Salicilatos y AINE: ↑ niveles del medicamento
    • Vacunas inactivadas: los LOS Neisseria antifolatos generalmente reducen los LOS Neisseria efectos terapéuticos de las vacunas inactivadas.
    • Vacunas vivas (evitar): los LOS Neisseria antifolatos potencian los LOS Neisseria efectos tóxicos de las vacunas vivas.

Comparación de los LOS Neisseria medicamentos antifolatos

Tabla: Comparación de los LOS Neisseria medicamentos antifolatos
Medicamento Mecanismo de acción Indicaciones etiquetadas Efectos secundarios Consideraciones adicionales
Metotrexato Inhibe la dihidrofolato reductasa
  • Leucemia linfocítica aguda
  • Cáncer de mama
  • Neoplasia trofoblástica gestacional
  • Cáncer de cabeza y cuello
  • Linfoma no Hodgkin
  • Linfoma cutáneo de linfocitos T
  • Osteosarcoma Osteosarcoma Osteosarcoma is a primary malignant tumor of the bone characterized by the production of osteoid or immature bone by the tumor cells. The disease is most common in children and young adults and most frequently affects growth plates of the long bones, although it can involve any bone. Osteosarcoma
  • Mielosupresión
  • Inmunosupresión
  • Nefrotoxicidad
  • Hepatotoxicidad
  • Neurotoxicidad
  • Toxicidad pulmonar
  • Efectos secundarios gastrointestinales
  • Embarazo: defectos del tubo neural
 Añadir leucovorina para rescatar a las células de la toxicidad.
Pemetrexed Pemetrexed A guanine-derived antineoplastic agent that functions as a nucleic acid synthesis inhibitor through its binding to, and inhibition of, thymidylate synthase. Antimetabolite Chemotherapy Inhibe:
  • Timidilato sintetasa
  • Dihidrofolato reductasa
  • Glicinamida ribonucleótido formiltransferasa
  • Aminoimidazol carboxamida ribonucleótido formiltransferasa
  • CPCNP
  • Mesotelioma
  • Mielosupresión
  • Nefrotoxicidad
  • Toxicidad pulmonar
  • Erupción cutánea
  • Efectos secundarios gastrointestinales
 Agregar vitamina B12 y folato para ↓ toxicidad.
Pralatrexato
  • Inhibe la dihidrofolato reductasa
  • ↑ Afinidad con la proteína portadora de folato reducido (mejor transporte)
  • ↑ Folilpoliglutamato sintetasa (↑ metabolitos citotóxicos)
 Linfoma periférico de linfocitos T
  • Mielosupresión
  • Efectos secundarios gastrointestinales
 Agregar vitamina B12 y folato a ↓ toxicidad
CPCNP: cáncer de pulmón de células no pequeñas

Análogos de Pirimidinas

Antimetabolitos de pirimidinas

  • Medicamentos quimioterapéuticos citotóxicos que inhiben la síntesis de ADN a través de los LOS Neisseria efectos de los LOS Neisseria análogos precursores que ingresan a las células tumorales.
  • Origen:
    • 4 bases Bases Usually a hydroxide of lithium, sodium, potassium, rubidium or cesium, but also the carbonates of these metals, ammonia, and the amines. Acid-Base Balance que son precursoras:
      • 2 pirimidinas: citosina y timina ( en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum ARN: uracilo en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lugar de timina)
      • 2 purinas: guanina y adenina
    • Las purinas y las pirimidinas se pueden sintetizar de novo, pero las células absorben algunos precursores del torrente sanguíneo:
      • Algunas bases Bases Usually a hydroxide of lithium, sodium, potassium, rubidium or cesium, but also the carbonates of these metals, ammonia, and the amines. Acid-Base Balance (uracilo) ingresan a las células, por lo que los LOS Neisseria análogos (5-fluorouracilo, capecitabina) pueden ser sustitutos de estas bases Bases Usually a hydroxide of lithium, sodium, potassium, rubidium or cesium, but also the carbonates of these metals, ammonia, and the amines. Acid-Base Balance.
      • Otras bases Bases Usually a hydroxide of lithium, sodium, potassium, rubidium or cesium, but also the carbonates of these metals, ammonia, and the amines. Acid-Base Balance (citosina, timina) se transportan a las células como desoxinucleósidos (como la desoxicitidina).
      • Como tales, los LOS Neisseria análogos de la desoxicitidina (citarabina, gemcitabina) pueden competir con la desoxicitidina y ganar entrada en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la célula.
  • Estos antimetabolitos de pirimidina se transportan a las células tumorales y se activan intracelularmente.

5-Fluorouracilo

  • Pirimidina fluorada/fluoropirimidina
  • Mecanismo de acción:
    • El 5-fluorouracilo se activa a fluorouridina monofosfato, que inhibe el crecimiento celular al AL Amyloidosis reemplazar el uracilo en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el ARN.
    • También se convierte en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum 5-fluorodesoxiuridina monofosfato → 5-fluorodesoxiuridina monofosfato se une a la timidilato sintasa
    • Inhibición de la timidilato sintasa → desoxiuridina monofosfato no se puede convertir en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum desoxitimidina monofosfato → ↓ síntesis de ADN y proteínas
  • Mecanismo de resistencia:
    • ↓ Actividad de enzimas activadoras de 5-fluorouracilo
    • Amplificación o mutación de la timidilato sintasa
  • Farmacocinética:
    • Absorción: administrado por vía intravenosa (mala absorción oral)
    • Distribución: amplia distribución por todo el cuerpo, incluso en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el LCR
    • Metabolismo: hepático
    • Excreción: renal
  • Indicaciones (aprobadas):
    • Cáncer de mama
    • Cáncer colorrectal
    • Cáncer gástrico
    • Cáncer de páncreas
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Toxicidad cardiovascular: angina, arritmia, insuficiencia cardiaca
    • Neurotoxicidad: cefalea, confusión, desorientación
    • Erupción, SSJ, NET
    • Síndrome mano-pie ( edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema doloroso y eritematoso de manos y pies)
    • Encefalopatía hiperamonémica
    • Estomatitis, anorexia Anorexia The lack or loss of appetite accompanied by an aversion to food and the inability to eat. It is the defining characteristic of the disorder anorexia nervosa. Anorexia Nervosa, diarrea
  • Precauciones: deficiencia de la dihidropirimidina deshidrogenasa
    • Enzima importante en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la desintoxicación.
    • La deficiencia conducirá a un mayor riesgo de toxicidad.
  • Contraindicaciones: hipersensibilidad al AL Amyloidosis 5-fluorouracilo
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
    • Warfarina: ↑ riesgo de hemorragia
Structure of uracil

Estructura del uracilo

Imagen: “Uracil” por NEUROtiker. Licencia: Dominio Público
Structure of 5-fluorouracil

Estructura del 5-fluorouracilo

Imagen: “5-fluorouracil” por すじにくシチュー. Licencia: CC0 1.0

Capecitabina

  • Promedicamento del 5-fluorouracilo
  • Mecanismo de acción: promedicamento del 5-fluorouracilo que se hidroliza a 5-fluorouracilo
  • Farmacocinética:
    • Absorción: reducida por los LOS Neisseria alimentos
    • Distribución: aproximadamente un 35% unido a la albúmina
    • Metabolismo: metabolismo hepático y tisular
    • Excreción: renal
  • Indicaciones (aprobadas):
    • Cáncer de mama (metastásico)
    • Cáncer colorrectal
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Toxicidad gastrointestinal:
      • Mucositis Mucositis Stomatitis is a general term referring to inflammation of the mucous membranes of the mouth, which may include sores. Stomatitis can be caused by infections, autoimmune disorders, allergic reactions, or exposure to irritants. The typical presentation may be either solitary or a group of painful oral lesions. Stomatitis
      • Náuseas, vómitos
      • Diarrea: puede ser limitante de la dosis debido a la gravedad
    • Cardiotoxicidad: isquemia, arritmia, insuficiencia cardiaca
    • Síndrome mano-pie
    • Hepatotoxicidad (↑ bilirrubina)
    • Neurotoxicidad:
      • Cefalea
      • Encefalopatía
      • Ataxia Ataxia Impairment of the ability to perform smoothly coordinated voluntary movements. This condition may affect the limbs, trunk, eyes, pharynx, larynx, and other structures. Ataxia may result from impaired sensory or motor function. Sensory ataxia may result from posterior column injury or peripheral nerve diseases. Motor ataxia may be associated with cerebellar diseases; cerebral cortex diseases; thalamic diseases; basal ganglia diseases; injury to the red nucleus; and other conditions. Ataxia-telangiectasia
      • Neuropatía
  • Precauciones: deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa:
    • Enzima importante en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la desintoxicación.
    • La deficiencia conducirá a un mayor riesgo de toxicidad.
  • Contraindicaciones: hipersensibilidad a la capecitabina
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
    • Warfarina: ↑ riesgo de hemorragia
Capecitabine_Structure

Estructura de la capecitabina

Imagen por Lecturio.

Citarabina

  • La citarabina (también llamada arabinósido de citosina ( ara-C ara-C A pyrimidine nucleoside analog that is used mainly in the treatment of leukemia, especially acute non-lymphoblastic leukemia. Cytarabine is an antimetabolite antineoplastic agent that inhibits the synthesis of DNA. Its actions are specific for the s phase of the cell cycle. It also has antiviral and immunosuppressant properties. Antimetabolite Chemotherapy)) es una base de citosina combinada con un azúcar arabinosa, en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lugar de desoxirribosa.
  • Análogo de la desoxicitidina
  • Mecanismo de acción:
    • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la célula, la citarabina → ara-citidina monofosfato (ara-CMP) a través de la desoxicitidina quinasa → ara-citidina trifosfato (ara-CTP)
    • Ara-CTP compite con desoxi-CTP para ser incorporado al AL Amyloidosis ADN por la ADN polimerasa.
    • Cuando se incorpora ara-CTP, se produce la terminación de la elongación de la cadena de ADN.
    • El ciclo celular no continúa → el ADN se rompe → muerte celular
  • Mecanismo de resistencia:
    • Pérdida de desoxicitidina quinasa
    • Regulación positiva de la citidina desaminasa (convierte ara-C ara-C A pyrimidine nucleoside analog that is used mainly in the treatment of leukemia, especially acute non-lymphoblastic leukemia. Cytarabine is an antimetabolite antineoplastic agent that inhibits the synthesis of DNA. Its actions are specific for the s phase of the cell cycle. It also has antiviral and immunosuppressant properties. Antimetabolite Chemotherapy en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el metabolito no tóxico, ara-uridina)
  • Farmacocinética:
    • Absorción:
      • Administración intravenosa
      • Con ↑ de citidina desaminasa en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tracto gastrointestinal, la absorción oral es deficiente.
    • Distribución: entra fácilmente en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las células, atraviesa la barrera hematoencefálica
    • Metabolismo y excreción:
      • Metabolizado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum hígado
      • Se excreta principalmente por vía renal (90% como el metabolito uracilo arabinósido)
  • Indicaciones:
    • Leucemia linfocítica aguda
    • Leucemia mieloide aguda
    • Leucemia mieloide crónica
    • Leucemia meníngea
  • Efectos secundarios:
    • Principal efecto tóxico: mielosupresión ( neutropenia Neutropenia Neutrophils are an important component of the immune system and play a significant role in the eradication of infections. Low numbers of circulating neutrophils, referred to as neutropenia, predispose the body to recurrent infections or sepsis, though patients can also be asymptomatic. Neutropenia, trombocitopenia, leucopenia)
    • Otros:
      • Gastrointestinales: mucositis Mucositis Stomatitis is a general term referring to inflammation of the mucous membranes of the mouth, which may include sores. Stomatitis can be caused by infections, autoimmune disorders, allergic reactions, or exposure to irritants. The typical presentation may be either solitary or a group of painful oral lesions. Stomatitis, náuseas, diarrea, dolor Dolor Inflammation abdominal, pancreatitis Pancreatitis Inflammation of the pancreas. Pancreatitis is classified as acute unless there are computed tomographic or endoscopic retrograde cholangiopancreatographic findings of chronic pancreatitis. The two most common forms of acute pancreatitis are alcoholic pancreatitis and gallstone pancreatitis. Acute Pancreatitis
      • Hepatotoxicidad: ↑ transaminasas
      • Mareo, cefalea, neurotoxicidad
      • Cardiotoxicidad: angina, pericarditis Pericarditis Pericarditis is an inflammation of the pericardium, often with fluid accumulation. It can be caused by infection (often viral), myocardial infarction, drugs, malignancies, metabolic disorders, autoimmune disorders, or trauma. Acute, subacute, and chronic forms exist. Pericarditis
      • Hiperuricemia
      • Síndrome de la citarabina (6–12 horas después de la administración): fiebre, mialgia, dolor Dolor Inflammation óseo, erupción cutánea, conjuntivitis, malestar general
  • Precauciones: ajuste de dosis en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum insuficiencia hepática y renal
  • Contraindicaciones: hipersensibilidad a la citarabina
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
Desoxicitidina y análogos

Desoxicitidina y análogos:
Gemcitabina (difluoroanálogo) y citarabina (citosina arabinósido)

Imagen: “Structural formulae of deoxycytidine, gemcitabine, cytarabine, troxacitabine and PMEA” por Godefridus J Peters, et al.  Licencia: CC BY 4.0, recortada por Lecturio.

Gemcitabina

  • Análogo difluoro de la desoxicitidina
  • Mecanismo de acción:
    • La gemcitabina es fosforilada por la desoxicitidina quinasa en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum gemcitabina monofosfato → gemcitabina difosfato → gemcitabina trifosfato
    • Gemcitabina difosfato inhibe la ribonucleótido reductasa (que convierte los LOS Neisseria ribonucleótidos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum desoxirribonucleótidos) → ↓ síntesis de ADN
    • Gemcitabina trifosfato (estructuralmente similar a desoxicitidina trifosfato) se incorpora al AL Amyloidosis ADN.
    • Incorporación al AL Amyloidosis ADN → ADN polimerasa inhibida → cese de la síntesis de ADN → muerte celular
  • Farmacocinética:
    • Absorción: administración intravenosa
    • Distribución: ampliamente distribuida, mínima unión a proteínas
    • Metabolismo: metabolizada intracelularmente ( en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum difosfatos y trifosfatos) por quinasas
    • Excreción: renal (> 92%)
  • Indicaciones (aprobadas):
    • Cáncer de pulmón de células no pequeñas
    • Cáncer de páncreas
    • Cáncer de mama
    • Cáncer de ovarios
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Síndrome de fuga capilar (hiperpermeabilidad capilar súbita potencialmente letal → edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema, hipotensión, ↓ albúmina)
    • Gastrointestinales: mucositis Mucositis Stomatitis is a general term referring to inflammation of the mucous membranes of the mouth, which may include sores. Stomatitis can be caused by infections, autoimmune disorders, allergic reactions, or exposure to irritants. The typical presentation may be either solitary or a group of painful oral lesions. Stomatitis, náuseas, diarrea, dolor Dolor Inflammation abdominal
    • Hepatotoxicidad: ↑ transaminasas
    • Síndrome urémico hemolítico
    • Toxicidad pulmonar
  • Precauciones: discontinuar si ocurre toxicidad renal o hepática severa
  • Contraindicaciones: hipersensibilidad a la gemcitabina
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
    • La coadministración con anticoagulantes aumenta el riesgo de hemorragia.

Comparación de los LOS Neisseria análogos de pirimidinas

Tabla: Comparación de los LOS Neisseria análogos de pirimidinas
Medicamento Mecanismo de acción Indicaciones aprobadas Efectos secundarios Consideraciones adicionales
5-FU 5-FU A pyrimidine analog that is an antineoplastic antimetabolite. It interferes with DNA synthesis by blocking the thymidylate synthetase conversion of deoxyuridylic acid to thymidylic acid. Antimetabolite Chemotherapy Inhibe la timidilato sintetasa
  • Cáncer de mama
  • Cáncer colorrectal
  • Cáncer gástrico
  • Cáncer de páncreas
  • Mielosupresión
  • Toxicidad CV CV Vasculitides
  • Neurotoxicidad
  • Erupción cutánea
  • Síndrome mano-pie
  • ↑ Amoníaco
  • ↑ Hemorragia con warfarina
 En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa: ↑ toxicidad
Capecitabina Promedicamento del 5-FU 5-FU A pyrimidine analog that is an antineoplastic antimetabolite. It interferes with DNA synthesis by blocking the thymidylate synthetase conversion of deoxyuridylic acid to thymidylic acid. Antimetabolite Chemotherapy (inhibe la timidilato sintetasa)
  • Cáncer de mama
  • Cáncer colorrectal
  • Mielosupresión
  • Toxicidad CV CV Vasculitides
  • Neurotoxicidad
  • Toxicidad gastrointestinal
  • Síndrome mano-pie
  • ↑ Hemorragia con warfarina
 En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa: ↑ toxicidad
Citarabina Inhibe la ADN polimerasa
  • Leucemia linfocítica
  • Leucemia mieloide aguda
  • Leucemia mieloide crónica
  • Leucemia meníngea
  • Mielosupresión
  • Síndrome de ara-C ara-C A pyrimidine nucleoside analog that is used mainly in the treatment of leukemia, especially acute non-lymphoblastic leukemia. Cytarabine is an antimetabolite antineoplastic agent that inhibits the synthesis of DNA. Its actions are specific for the s phase of the cell cycle. It also has antiviral and immunosuppressant properties. Antimetabolite Chemotherapy
  • Toxicidad gastrointestinal
  • Hepatotoxicidad
  • Pancreatitis Pancreatitis Inflammation of the pancreas. Pancreatitis is classified as acute unless there are computed tomographic or endoscopic retrograde cholangiopancreatographic findings of chronic pancreatitis. The two most common forms of acute pancreatitis are alcoholic pancreatitis and gallstone pancreatitis. Acute Pancreatitis
  • Hiperuricemia
Gemcitabina Inhibe la ADN polimerasa y la ribonucleótido reductasa
  • CPCNP
  • Cáncer de páncreas
  • Cáncer de mama
  • Cáncer de ovarios
  • Mielosupresión
  • Síndrome de fuga capilar
  • SHU
  • Toxicidad pulmonar
  • ↑ Hemorragia con warfarina
5-FU: 5-fluorouracilo
CV: cardiovascular
SHU: síndrome hemolítico urémico
CPCNP: cáncer de pulmón de células no pequeñas

Análogos de Purinas

Análogos de adenina o guanina

  • Estos antimetabolitos interfieren o compiten con los LOS Neisseria nucleósidos trifosfatos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la síntesis de ADN y/o ARN.
  • Generalmente poseen excelente actividad contra las leucemias y linfomas
  • Medicamentos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum esta clase de medicamentos:
    • Tiopurinas (inhiben la síntesis de purinas de novo):
      • 6-Mercaptopurina: agente antineoplásico e inmunosupresor
      • 6-Tioguanina
      • Azatioprina (inmunosupresor): se somete a una reducción no enzimática a 6-mercaptopurina
    • Fludarabina
    • Cladribina

6-Mercaptopurina

  • Mecanismo de acción:
    • Metabolizada por la hipoxantina-guanina fosforribosil transferasa en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum un metabolito de tioinosina monofosfato.
    • Tioinosina monofosfato:
      • Supera a los LOS Neisseria derivados de purina
      • Debido a que tioinosina monofosfato es un mal sustrato para la guanilil quinasa, se acumula en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la célula, inhibiendo las enzimas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la síntesis de purinas.
      • Metabolizado a la forma de trifosfato → incorporado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el ADN y el ARN
  • Mecanismo de resistencia:
    • Falta de la hipoxantina-guanina fosforribosil transferasa
    • ↑ Actividad de la fosfatasa alcalina
  • Farmacocinética:
    • Absorción:
      • Absorción oral reducida por alimentos y antibióticos.
      • Absorción oral mejorada por el metotrexato.
      • Vida media de la dosis intravenosa: aproximadamente 1 hora
    • Distribución: mala distribución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el SNC
    • Metabolismo:
      • Metabolismo hepático a través de la xantina oxidasa
      • Metilación por tiopurina metiltransferasa, en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la que un grupo metilo se une al AL Amyloidosis anillo de tiopurina
    • Excreción: renal
  • Indicación: leucemia linfocítica aguda
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Hepatotoxicidad
    • Inmunosupresión
    • Fotosensibilidad
    • Neoplasia maligna secundaria
    • Síndrome de activación de macrófagos o linfohistiocitosis hemofagocítica (↑ riesgo en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum enfermedades autoinmunes)
  • Precauciones:
    • Las dosis orales de 6-mercaptopurina deben reducirse cuando se recibe el inhibidor de la xantina oxidasa alopurinol, que puede ↑ 6-mercaptopurina.
    • Considerar la posibilidad de realizar pruebas de deficiencia de tiopurina metiltransferasa y de hidrolasa nudix 15 (nucleótido difosfatasa): ↑ riesgo de toxicidad grave
  • Contraindicaciones: hipersensibilidad a 6-mercaptopurina
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
    • Alopurinol: ↑ 6-mercaptopurina
    • Metotrexato: ↑ 6-mercaptopurina
    • ↓ Efecto de la warfarina
Estructura de 6-mercaptopurina

Estructura de la 6-mercaptopurina

Imagen: “Mercaptopurine” por Fvasconcellos. Licencia: Dominio Público

6-Tioguanina

  • Mecanismo de acción:
    • Análogo de guanina
    • Se incorpora en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el ADN y el ARN → inhibe la síntesis de nucleótidos de purina
  • Farmacodinamia:
    • Absorción: aproximadamente 30% ( variable Variable Variables represent information about something that can change. The design of the measurement scales, or of the methods for obtaining information, will determine the data gathered and the characteristics of that data. As a result, a variable can be qualitative or quantitative, and may be further classified into subgroups. Types of Variables)
    • Distribución: no alcanza niveles significativos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum LCR
    • Metabolismo: hepático a través de la tiopurina metiltransferasa
    • Excreción: renal
  • Indicación: leucemia mieloide aguda
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Hepatotoxicidad
    • Neoplasia maligna secundaria
    • Síndrome de lisis tumoral
    • Fotosensibilidad
  • Precauciones: considar realizar pruebas de deficiencia de tiopurina metiltransferasa y de hidrolasa nudix 15: ↑ riesgo de toxicidad grave
  • Contraindicaciones: hipersensibilidad a la 6-tioguanina
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
Estructura de la 6-tioguanina

Estructura de la 6-tioguanina

Imagen: “6-Thioguanin” por NEUROtiker. Licencia: Dominio Público

Fludarabina

  • Mecanismo de acción:
    • Desfosforilada en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products → entra en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las células → refosforilada en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el trifosfato activo
    • Inhibe la ADN polimerasa, la ribonucleótido reductasa, la ADN primasa y la ADN ligasa I
    • Cuando se incorpora al AL Amyloidosis ADN → terminación de la cadena
    • Cuando se incorpora al AL Amyloidosis ARN → inhibición del procesamiento y la traducción del ARN
  • Farmacocinética:
    • Absorción: oral e intravenosa
    • Distribución: concentración máxima en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum 1,5 horas (con administración oral)
    • Metabolismo: desfosforilación en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el metabolito activo, que ingresa a las células
    • Excreción: renal
  • Indicaciones: leucemia linfocítica crónica
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Autoinmunidad
    • Neurotoxicidad (confusión, agitación, coma Coma Coma is defined as a deep state of unarousable unresponsiveness, characterized by a score of 3 points on the GCS. A comatose state can be caused by a multitude of conditions, making the precise epidemiology and prognosis of coma difficult to determine. Coma, convulsiones)
    • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema
    • Infecciones
    • Diarrea, náuseas, vómitos
    • Síndrome de lisis tumoral
  • Precauciones: ajuste de dosis en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la insuficiencia renal
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad a la fludarabina
    • Coadministración con pentostatina → toxicidad pulmonar grave
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Pentostatina: toxicidad pulmonar
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
Estructura de fludarabina

Estructura de fludarabina

Imagen: “Fludarabine” por Yikrazuul. Licencia: Dominio Público

Cladribina

  • Mecanismo de acción:
    • Análogo de nucleósido de purina
    • Promedicamento que se convierte en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum cladribina adenosina trifosfato.
    • Se incorpora al AL Amyloidosis ADN → se rompe la hebra de ADN → inhibición de la síntesis y reparación del ADN
  • Farmacocinética:
    • Absorción:
      • Administrada por vía oral e intravenosa
      • Administración oral retrasada por la comida
    • Distribución:
    • Metabolismo: promedicamento (las quinasas intracelulares fosforilan el medicamento)
    • Excreción: renal
  • Indicaciones (aprobadas):
    • Leucemia de células pilosas
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Molestias gastrointestinales
    • Hepatotoxicidad
    • Neoplasia maligna secundaria
    • Infecciones oportunistas
    • Síndrome de lisis tumoral
    • Toxicidad renal
    • Neurotoxicidad
  • Precauciones: ajuste de dosis en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum insuficiencia renal y hepática
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad a la cladribina
    • Embarazo (teratogénico)
  • Interacciones medicamentosas:
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
Estructura de la cladribina

Estructura de la cladribina

Imagen: “Cladribine” por Yikrazuul. Licencia: Dominio Público

Pentostatina

  • 2′-desoxicoformicina
  • Análogo del intermediario en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la reacción de la adenosina desaminasa
  • Mecanismo de acción:
    • Inhibe la adenosina desaminasa → adenosina no desaminada a inosina
    • Efectos: ↑ nucleótidos intracelulares de adenosina y desoxiadenosina → bloquea la síntesis de ADN
  • Farmacodinamia:
    • Absorción: administración intravenosa
    • Distribución: aproximadamente el 4% unida a proteínas
    • Metabolismo y excreción: eliminación por vía renal
  • Indicación: leucemia de células pilosas
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Neurotoxicidad
    • Hepatotoxicidad
    • Toxicidad dermatológica (erupciones graves)
    • Toxicidad pulmonar
    • Toxicidad renal
    • Agravamiento de las infecciones
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad a la pentostatina
    • Coadministración con fludarabina → toxicidad pulmonar grave
  • Consideraciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo: según la acción del medicamento y los LOS Neisseria estudios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum animales, puede causar daño fetal
  • Interacciones medicamentosas:
    • Fludarabina: toxicidad pulmonar
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
Estructura de pentostatina

Estructura de la pentostatina

Imagen: “Pentostatin” por Fvasconcellos. Licencia: Dominio Público

Comparación de los LOS Neisseria análogos de purinas

Tabla: Comparación de los LOS Neisseria análogos de purinas
Medicamento Mecanismo de acción Indicaciones aprobadas Efectos secundarios Consideraciones adicionales
6-Mercaptopurina Antagonista de la purina (inhibe la síntesis de nucleótidos de purina) Leucemia linfocítica aguda
  • Mielosupresión
  • Inmunosupresión
  • Hepatotoxicidad
  • Neoplasia maligna secundaria
  • Fotosensibilidad
  • SAM SAM Anterior displacement of the mitral valve during systole. Hypertrophic Cardiomyopathy
  • ↓ Efecto de la warfarina
 ↓ Dosis si se está administrando alopurinol
6-TG 6-TG An antineoplastic compound which also has antimetabolite action. The drug is used in the therapy of acute leukemia. Antimetabolite Chemotherapy Antagonista de la purina Leucemia mieloide aguda
  • Mielosupresión
  • Hepatotoxicidad
  • Fotosensibilidad
  • Neoplasia maligna secundaria
  • Síndrome de lisis tumoral
Fludarabina Inhibe:
  • ADN polimerasa
  • Ribonucleótido reductasa
  • ADN primasa
  • ADN ligasa I
 Leucemia linfocítica crónica
  • Mielosupresión
  • Autoinmunidad
  • Infecciones
  • Neurotoxicidad
 Evitar la pentostatina (↑ toxicidad pulmonar)
Cladribina Inhibe:
  • Síntesis de ADN (produciendo rupturas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las hebras de ADN)
  • Ribonucleótido reductasa
 Leucemia de células pilosas
  • Mielosupresión
  • Cardiotoxicidad
  • Hepatotoxicidad
  • Neurotoxicidad
  • Nefrotoxicidad
  • Síndrome de lisis tumoral
  • Infecciones
  • Neoplasia maligna secundaria
Pentostatina Inhibe la adenosina desaminasa (↓ síntesis de ADN) Leucemia de células pilosas
  • Mielosupresión
  • Neurotoxicidad
  • Toxicidad pulmonar
  • Toxicidad renal
  • Toxicidad dermatológica
  • Hepatotoxicidad
  • Infecciones
 Evitar la fludarabina (↑ toxicidad pulmonar)
SAM: síndrome de activación de macrófagos
6-TG: 6-tioguanina

Hidroxiurea

  • También conocida como hidroxicarbamida
  • Análogo hidroxilado de la urea Urea A compound formed in the liver from ammonia produced by the deamination of amino acids. It is the principal end product of protein catabolism and constitutes about one half of the total urinary solids. Urea Cycle
  • Se utiliza para tratar tumores sólidos y enfermedades mieloproliferativas
  • Mecanismo de acción:
    • Inhibición de la enzima ribonucleótido reductasa
    • La ribonucleótido reductasa media la conversión de ribonucleótidos a desoxirribonucleótidos (precursores de ADN)
    • ↓ Producción de desoxirribonucleótidos → ↓ síntesis de ADN y replicación del ciclo celular
    • Efecto citotóxico específico de la fase S en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las células
  • Farmacocinética:
    • Absorción: administración oral, se absorbe rápidamente
    • Distribución: amplia distribución (incluido el cerebro)
    • Metabolismo: hepático (60%), tracto gastrointestinal
    • Excreción: renal
  • Indicaciones (aprobadas):
    • Leucemia mieloide crónica
    • Indicación no oncológica: enfermedad de células falciformes
  • Efectos secundarios:
    • Mielosupresión
    • Neoplasia maligna secundaria
    • Toxicidades vasculíticas cutáneas (úlceras y gangrena)
    • Toxicidad pulmonar
    • Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types hemolítica
    • Macrocitosis
    • Infecciones bacterianas y virales
    • Mucositis Mucositis Stomatitis is a general term referring to inflammation of the mucous membranes of the mouth, which may include sores. Stomatitis can be caused by infections, autoimmune disorders, allergic reactions, or exposure to irritants. The typical presentation may be either solitary or a group of painful oral lesions. Stomatitis, náuseas
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad a la hidroxiurea
    • Mielosupresión severa
    • Embarazo (teratogenicidad potencial)
  • Interacciones medicamentosas:
    • Medicamentos antirretrovirales (didanosina y estavudina): pancreatitis Pancreatitis Inflammation of the pancreas. Pancreatitis is classified as acute unless there are computed tomographic or endoscopic retrograde cholangiopancreatographic findings of chronic pancreatitis. The two most common forms of acute pancreatitis are alcoholic pancreatitis and gallstone pancreatitis. Acute Pancreatitis, neuropatía periférica, hepatotoxicidad
    • Vacunas inactivadas: ↓ eficacia de las vacunas
    • Vacunas vivas: ↑ efectos tóxicos de las vacunas
Estructura de la hidroxiurea

Estructura de la hidroxiurea

Imagen: “Hydroxyurea-2D-skeletal” por Chem Sim 2001. Licencia: Dominio Público

Comparación con Otros Agentes Quimioterapéuticos

Tabla: Comparación de los LOS Neisseria medicamentos quimioterapéuticos dependientes del ciclo celular
Clase del medicamento Fase del ciclo celular afectada Mecanismo de acción
Antifolatos Detención del ciclo celular en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la fase S Inhiben:
  • Dihidrofolato reductasa
  • Timidilato sintasa
Fluoropirimidinas Detención del ciclo celular en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la fase S Inhiben la timidilato sintasa
Análogos de desoxicitidina Detención del ciclo celular en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la fase S Inhiben:
  • ADN polimerasa
  • Ribonucleótido reductasa
Análogos de purinas Detención del ciclo celular en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la fase S Inhiben la síntesis de purinas de novo
Inhibidores de la topoisomerasa II Detención del ciclo celular en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las fases S y G2 Inhiben la topoisomerasa II
Taxanos Detención del ciclo celular en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la metafase de la fase M Hiperestabilizan los LOS Neisseria microtúbulos
Alcaloides de vinca Detención celular durante la metafase de la fase M Se unen a la beta-tubulina y previenen la polimerización de los LOS Neisseria microtúbulos
Chemotherapy comparison

Diversos medicamentos quimioterapéuticos y sus efectos sobre el ciclo celular

Imagen por Lecturio.

Referencias

  1. Katzung, B.G., Kruidering-Hall, M., Tuan, R., Vanderah, T.W., Trevor, A.J. (2021). Cancer chemotherapy. Chapter 54 of Katzung & Trevor’s Pharmacology: Examination & Board Review, 13th ed. McGraw-Hill. https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3058&sectionid=255307933
  2. Parker, W. B. (2009). Enzymology of purine and pyrimidine antimetabolites used in the treatment of cancer. Chemical Reviews 109:2880–2893. https://doi.org/10.1021/cr900028p
  3. UpToDate. (2025). Methotrexate. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/methotrexate-drug-information
  4. UpToDate. (2025). Pemetrexed. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/pemetrexed-drug-information
  5. UpToDate. (2025). Thioguanine. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/thioguanine-drug-information
  6. UpToDate. (2025). Mercaptopurine. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/mercaptopurine-drug-information
  7. UpToDate, Inc. (2025). Hydroxyurea. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/hydroxyurea-hydroxycarbamide-drug-information
  8. UpToDate. (2025). Cytarabine. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/cytarabine-conventional-drug-information
  9. UpToDate. (2025). Gemcitabine. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/gemcitabine-drug-information
  10. UpToDate. (2025). Capecitabine. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/capecitabine-drug-information
  11. UpToDate. (2025). Pralatrexate. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/pemetrexed-drug-information
  12. UpToDate. (2025). Fluorouracil. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/fluorouracil-systemic-drug-information
  13. UpToDate. (2025). Pentostatin. UpToDate. Retrieved October 17, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/pentostatin-drug-information
  14. Wellstein, A., Giaccone, G., Atkins, M.B., Sausville, E.A. (2017). Cytotoxic drugs. Chapter 66 of Brunton, L.L., Hilal-Dandan, R., Knollmann, B.C. (Eds.), Goodman & Gilman’s: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed. McGraw-Hill. https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2189&sectionid=172486857
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