Antiespasmódicos

Descripción General

Definición

Los antiespasmódicos son un grupo de medicamentos utilizados para reducir la contractilidad y los espasmos excesivos del músculo liso gastrointestinal.

Clasificación

Los agentes antiespasmódicos se clasifican en función de su acción:

• Anticolinérgicos
  • Diciclomina
  • Hiosciamina
  • Atropina
• Relajantes directos del músculo liso
  • Mebeverina
  • Pinaverio
  • Aceite de menta

Indicaciones

Este grupo de medicamentos se utilizan en pacientes con molestias abdominales por espasmos intestinales, como los debidos al síndrome del intestino irritable.

• Proporcionan un alivio a corto plazo
• La eficacia no se ha establecido de forma convincente.

Anticolinérgicos

Mecanismo de acción

• Este grupo de medicamentos bloquean la acción de la acetilcolina en los receptores muscarínicos en:
  • Sistema nervioso entérico
  • Células musculares lisas
• Resulta en la ↓ de las contracciones del músculo liso y motilidad

Farmacocinética

• Diciclomina
  • Absorción: rápida
  • Metabolismo: poco conocido
  • Excreción: orina (principalmente) y heces
• Hiosciamina
  • Absorción: rápida
  • Metabolismo: hepático
  • Excreción: orina

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de estos medicamentos se deben a sus propiedades anticolinérgicas y generalmente están asociados a dosis más altas.

• Estreñimiento
• Retención urinaria
• Midriasis y visión borrosa
• Xerostomía
• Mareos
• Náuseas y vómitos
• Somnolencia
• Nerviosismo
• Taquicardia

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad
• Obstrucción gastrointestinal
• Colitis ulcerosa grave
• Íleo paralítico
• Glaucoma
• Miastenia gravis
• Lactancia (generalmente se evitan en las mujeres que amamantan)
• Uropatía obstructiva

Relajantes Directos del Músculo Liso

Mecanismo de acción

• Este grupo de medicamentos actúa directamente sobre las células del músculo liso intestinal
• Mebeverina: el mecanismo de acción es desconocido, pero puede causar:
  • ↓ Permeabilidad de los canales iónicos
  • Bloqueo de la recaptación de noradrenalina
  • Débil efecto antimuscarínico
  • Inhibición de la fosfodiesterasa
  • Efecto anestésico
• Aceite de menta: bloqueador de los canales de calcio
• Producen una relajación del músculo liso y ↓ en la motilidad

Farmacocinética

Se reporta la siguiente farmacocinética para la mebeverina:

• Absorción: rápida
• Distribución: el 75% está ligado a la albúmina
• Metabolismo: de 1er paso
• Excreción: orina (como metabolitos)

Efectos secundarios

Generales:

• Pirosis
• Mareo
• Erupción

Mebeverina:

• Náuseas y vómitos
• Estreñimiento
• Cefalea
• Mareo

Aceite de menta:

• Síndrome de boca ardiente
• Úlceras en la boca
• Enrojecimiento
• Nefritis intersticial e insuficiencia renal

Contraindicaciones

Las contraindicaciones de la mebeverina incluyen:

• Hipersensibilidad
• Lactancia (generalmente se evita en las mujeres que amamantan)